Xyzal (levocetirizina) - Antistaminico di terza generazione

Xyzal è un farmaco a base di levocetirizina, un antistaminico non sedativo (non penetra nel cervello in quantità significative e quindi non causa sonnolenza) di terza generazione; la levocetirizina è un derivato della cetirizina, antistaminico di seconda generazione.

Xyzal agisce inibendo i recettori dell’istamina; il farmaco è stato sviluppato con lo scopo di avere maggiore efficacia e minori effetti collaterali rispetto agli antistaminici di seconda generazione.

Gli studi farmacodinamici su volontari sani dimostrano che la levocetirizina, a dosi dimezzate, presenta un’attività comparabile con quella della cetirizina, sia a livello cutaneo sia a livello nasale.

L’efficacia e la sicurezza della levocetirizina sono state dimostrate in numerosi studi clinici, in doppio cieco e controllati con placebo, condotti su pazienti affetti da rinite allergica stagionale o perenne.

A cosa serve la levocetirizina (Xyzal)

La levocetirizina (Xyzal) è indicata per il trattamento sintomatico della rinite allergica perenne, della rinite allergica stagionale e dell’orticaria cronica idiopatica.

Modalità di utilizzo

La compressa rivestita con film deve essere assunta per via orale, ingerita intera con acqua, e può essere assunta con o senza cibo.

Adulti e adolescenti:

La dose raccomandata è di 5 mg una volta al giorno.

Bambini di età compresa tra i 6 e i 12 anni:

La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg una volta al giorno.

La levocetirizina (Xyzal) non è raccomandata nei bambini di età inferiore ai 6 anni per carenza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia del prodotto.

Anziani:

Al momento non esistono dati che suggeriscono la necessità di ridurre la dose negli anziani a condizione che la loro funzione renale sia normale.

Pazienti con insufficienza renale:

Gli intervalli tra le dosi devono essere stabiliti individualmente a seconda della funzione renale. Consultare la seguente tabella ed aggiustare la dose come indicato. Per usare questa tabella è necessaria una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere stimata partendo della creatinina sierica (mg/dl) secondo la seguente formula:

Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione della funzionalità renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale e il peso corporeo del paziente. Non ci sono dati specifici per bambini affetti da compromissione della funzionalità renale.

Nei pazienti con compromissione epatica:

Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con sola compromissione epatica. In pazienti affetti da compromissione sia epatica che renale, è consigliabile un aggiustamento della dose (vedere paragrafo precedente relativo ai pazienti con insufficienza renale).

Durata del trattamento:

La rinite allergica intermittente (sintomi presenti per meno di 4 giorni alla settimana o di durata inferiore alle 4 settimane) deve essere trattata in accordo con la patologia e la sua storia; il trattamento può essere interrotto una volta che i sintomi sono scomparsi e può essere ricominciato nuovamente quando ricompaiono i sintomi. In caso di rinite allergica persistente (sintomi presenti per più di 4 giorni alla settimana e per più di 4 settimane), al paziente può essere proposta la terapia continuativa durante il periodo di esposizione agli allergeni. Attualmente sono disponibili, per levocetirizina (Xyzal) in compresse rivestite con film da 5 mg, dati clinici relativi al trattamento fino a 6 mesi. Dati clinici relativi al trattamento con il racemo sono disponibili fino ad un anno in pazienti con orticaria cronica e rinite allergica cronica.

Avvertenze e controindicazioni

Xyzal è controindicato in caso di:

ipersensibilità alla levocetirizina (Xyzal), ad altri derivati della piperazina o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
pazienti con insufficienza renale grave con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Non superare la dose raccomandata.

L’uso di levocetirizina dicloridrato non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 6 anni in quanto le compresse rivestite con film attualmente disponibili non permettono aggiustamenti della dose.

Si raccomanda cautela con l’assunzione di alcol.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

Gravidanza

I dati disponibili su un numero limitato di gravidanze esposte al farmaco indicano l’assenza di effetti indesiderati della cetirizina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato.

Finora non sono disponibili altri dati epidemiologici significativi. Non sono disponibili dati clinici sulle gravidanze esposte alla levocetirizina (Xyzal). Studi animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo post-natale. Occorre prestare attenzione nel prescrivere il medicinale alle donne in stato di gravidanza.

Allattamento

È atteso che la levocetirizina (Xyzal) venga escreta nel latte materno. Pertanto, durante l’allattamento l’uso di levocetirizina (Xyzal) non è raccomandato e il suo utilizzo deve essere preso in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è maggiore del rischio a cui è esposto il lattante.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

La levocetirizina (Xyzal) esercita un’influenza nulla o trascurabile sulla guida e sull’uso di macchinari. Tuttavia, alcuni pazienti possono accusare sonnolenza, spossatezza ed astenia durante il trattamento con la levocetirizina (Xyzal). Pertanto, i pazienti che intendono guidare, praticare attività potenzialmente pericolose o usare macchinari devono tenere conto della propria risposta al trattamento.

Interazioni della levocetirizina (Xyzal) con altre sostanze

Non sono stati condotti studi di interazione con la levocetirizina (né studi con induttori del CYP3A4); studi con il composto racemato cetirizina hanno dimostrato che non esistono interazioni avverse, clinicamente significative (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide e diazepam). È stata rilevata una lieve diminuzione della clearance della cetirizina (16%) in

uno studio a dosi multiple con teofillina (400 mg una volta al giorno); mentre la disponibilità della teofillina non veniva alterata dalla somministrazione concomitante di cetirizina.

Il cibo rallenta ma non diminuisce il grado di assorbimento della levocetirizina (Xyzal).

Nei pazienti sensibili, la somministrazione concomitante di cetirizina o levocetirizina (Xyzal) con alcool o altri agenti deprimenti il SNC può influire sul sistema nervoso centrale, benché sia stato dimostrato che il racemato cetirizina non potenzia l’effetto dell’alcol.

Effetti collaterali della levocetirizina (Xyzal)

Studi clinici

Durante studi in contesto terapeutico, effettuati su uomini e donne di età compresa tra 12 e 71 anni, il 15,1% dei pazienti nel gruppo con levocetirizina (Xyzal) 5 mg ha manifestato almeno una reazione avversa rispetto all’11,3% nel gruppo con placebo. Nel 91,6% dei casi, le reazioni avverse erano da lievi a moderate.

Negli studi in contesto terapeutico, la percentuale di pazienti che ha dovuto interrompere il trattamento a causa degli effetti indesiderati è risultata dell’1,0% (9/935) con 5 mg di levocetirizina e dell’1,8% (14/771) con placebo.

Gli studi clinici in contesto terapeutico con levocetirizina hanno coinvolto 935 soggetti esposti al farmaco alla dose raccomandata di 5 mg al giorno. Di seguito si riporta l’incidenza di reazioni avverse al farmaco riscontrata in questi pazienti con percentuale uguale o superiore all’1% (comune: ≥1/100, <1/10) nei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg o con placebo:

Sono state osservate altre reazioni avverse non comuni (non comune: ≥1/1.000, <1/100) quali astenia o dolori addominali.

L’incidenza di reazioni avverse di tipo sedativo, quali sonnolenza, affaticamento ed astenia è risultata complessivamente più comune (8,1%) in seguito a trattamento con levocetirizina (Xyzal) 5 mg rispetto al trattamento con placebo (3,1%).

Popolazione pediatrica

In due studi controllati con placebo su pazienti pediatrici di età compresa tra 6-11 mesi e di età compresa tra 1 anno, e meno di 6 anni, 159 soggetti sono stati esposti alla levocetirizina (Xyzal) rispettivamente alla dose di 1,25 mg al giorno per 2 settimane e 1,25 mg due volte al giorno. Di seguito si riporta l’incidenza di reazioni avverse con percentuale uguale o superiore all’1% nei pazienti trattati con levocetirizina o con placebo.

È stato condotto uno studio in doppio cieco controllato con placebo in bambini di età compresa tra 6-12 anni dove 243 bambini sono stati esposti a levocetirizina (Xyzal) 5 mg una volta al giorno per periodi variabili che oscillavano tra meno di 1 settimana e 13 settimane. Di seguito si riporta l’incidenza di reazioni avverse al farmaco con percentuale uguale o superiore all’1% nei pazienti trattati con levocetirizina (Xyzal) o con placebo.

Le reazioni avverse dall’esperienza post-marketing sono classificate per sistemi e organi e per frequenza. La frequenza è definita come segue: Molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100, <1/10); Non comune (≥1/1.000, <1/100); Raro (≥1/10.000, <1/1.000); Molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario:

Non nota: ipersensibilità inclusa anafilassi

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

Non nota: aumento dell’appetito

Disturbi psichiatrici:

Non nota: comportamento aggressivo, agitazione, allucinazioni, depressione, insonnia, ideazione suicidaria

Patologie del sistema nervoso:

Non nota: convulsioni, parestesia, capogiri, sincope, tremore, disgeusia

Patologie dell’orecchio e del labirinto:

Non nota: vertigini

Patologie dell’occhio:

Non nota: disturbi visivi, visione offuscata

Patologie cardiache:

Non nota: palpitazioni, tachicardia

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Non nota: dispnea.

Patologie gastrointestinali:

Non nota: nausea, vomito

Patologie epatobiliari:

Non nota: epatite

Patologie renali e urinarie:

Non nota: disuria, ritenzione urinaria

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non nota: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci, prurito, eruzione cutanea, orticaria

Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa:

Non nota: mialgia

Patologie sistemiche e relative alla sede di somministrazione:

Non nota: edema

Esami diagnostici:

Non nota: peso aumentato, prove di funzionalità epatica anormali.

Sovradosaggio

Sintomi

I sintomi comprendono sonnolenza negli adulti e, nei bambini, inizialmente agitazione e irrequietezza con successivo stato di sonnolenza.

Controllo del sovradosaggio

Non esistono antidoti specifici noti per la levocetirizina (Xyzal).

Nel caso di sovradosaggio, si consiglia un trattamento sintomatico o di supporto. Se ingerito da poco, deve essere preso in considerazione una lavanda gastrica. La levocetirizina non viene eliminata efficacemente mediante emodialisi.

Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.