Viagra (sildenafil)

Viagra è il nome commerciale del farmaco più noto a base di sildenafil citrato (o, più spesso, solo sildenafil).

Il Viagra (sildenafil) viene principalmente impiegato nel trattamento della disfunzione erettile (una forma di impotenza sessuale, l’impotentia erigendi ovvero l’impossibilità fisica dell’organo di compiere l’erezione e, conseguentemente, quindi l’atto sessuale).

Breve storia del Viagra (sildenafil)

La storia del Viagra (sildenafil) ha inizio nel 1986 nei laboratori della Pfizer, in Inghilterra; alcuni ricercatori scoprono che l’inibizione di un enzima (PDE5) presente nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni riduce la resistenza vascolare e l’aggregabilità delle piastrine, elementi del sangue che svolgono un compito fondamentale nel processo di coagulazione del sangue, ma il cui accumularsi all’interno di vene e arterie può procurarne l’occlusione, parziale o totale. Inizialmente, l’idea è quella di utilizzare il principio attivo per trattare l’angina pectoris (il farmaco potrebbe impedire la chiusura delle arterie coronarie). Dopo alcuni anni di lavoro, la sperimentazione viene considerata non soddisfacente, ma si osserva qualcosa di inaspettato, ovvero la tendenza l’aumento della tendenza all’erezione. Si scoprì quindi che il sildenafil, somministrato oralmente, era in grado in un’ampia percentuale di casi (70-80%) di risolvere o migliorare la disfunzione erettile. Da qui allo sviluppo del principio come farmaco anti-impotenza, la famosa “pillola blu”, il passo è breve.

Nel nostro Paese il brevetto del farmaco è scaduto il 22 giugno 2013, aprendo così il mercato anche ai medicinali equivalenti contenenti lo stesso principio attivo.

Indicazioni principali

Il Viagra (sildenafil) è un farmaco indicato negli uomini adulti con disfunzione erettile, ovvero con incapacità a raggiungere o a mantenere un’erezione idonea per una attività sessuale soddisfacente.

Va precisato che è necessaria la stimolazione sessuale affinché il Viagra (sildenafil) possa essere efficace.

Modalità di utilizzo

Il Viagra (sildenafil) è un farmaco per uso orale e viene commercializzato sotto forma di compresse.

Uso negli adulti

La dose raccomandata è 50 mg al bisogno, da assumere circa un’ora prima dell’inizio dell’attività sessuale. In base all’efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg oppure ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata è di 100 mg. Il prodotto non deve essere somministrato più di una volta al giorno. Se il Viagra (sildenafil) viene assunto insieme ai pasti, l’insorgenza dell’azione può essere ritardata rispetto all’assunzione a digiuno.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani (≥ 65 anni) non sono necessari aggiustamenti del dosaggio.

Pazienti con compromissione renale

Le indicazioni riportate nel sottoparagrafo “Uso negli adulti” valgono anche per i pazienti con compromissione renale lieve-moderata (clearance della creatinina=30-80 mL/min).

Poiché la clearance del sildenafil è ridotta nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 mL/min), si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all’efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata gradualmente a 50 mg e fino a 100 mg in base alla necessità.

Pazienti con compromissione epatica

Poiché la clearance di sildenafil è ridotta nei pazienti con compromissione epatica (per esempio, nei pazienti affetti da cirrosi), si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all’efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata gradualmente a 50 mg e fino a 100 mg, in base alla necessità.

Popolazione in età pediatrica

Il Viagra (sildenafil) non è indicato nei soggetti di età inferiore a 18 anni.

Uso in pazienti che assumono altri medicinali

Con l’eccezione di ritonavir (un farmaco utilizzato nella terapia del virus HIV), per il quale la co-somministrazione con sildenafil è sconsigliata, una dose iniziale di 25 mg deve essere considerata in pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4.

Prima di iniziare il trattamento con il Viagra (sildenafil), per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale nei pazienti in trattamento con alfa-bloccanti, i pazienti devono essere stabilizzati con un trattamento a base di alfa-bloccanti. Inoltre, si deve prendere in considerazione l’inizio del trattamento con il Viagra (sildenafil) al dosaggio di 25 mg.

Donne

L’utilizzo del Viagra (sildenafil) non è indicato nelle donne.

Avvertenze e controindicazioni

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico con il Viagra (sildenafil), devono essere effettuati un’anamnesi e un esame obiettivo al fine di diagnosticare la disfunzione erettile e determinare le cause che possono essere alla base della patologia.

Fattori di rischio cardiovascolare

Poiché esiste una percentuale di rischio cardiaco associato all’attività sessuale, prima di avviare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici devono esaminare le condizioni cardiovascolari dei pazienti. Il Viagra (sildenafil) possiede proprietà vasodilatatorie che determinano diminuzioni lievi e transitorie della pressione sanguigna. Prima di prescrivere il Viagra (sildenafil), i medici devono considerare attentamente se questi effetti vasodilatatori possono avere conseguenze negative nei pazienti che presentano determinate condizioni di base, soprattutto in associazione all’attività sessuale. I pazienti maggiormente sensibili agli effetti vasodilatatori includono i pazienti con ostruzione della gittata sistolica (per esempio, stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva) o quelli affetti da atrofia multisistemica, una sindrome rara che si manifesta sotto forma di grave compromissione del controllo autonomico della pressione.

Il Viagra (sildenafil) potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati (farmaci utilizzati soprattutto in cardiologia).

Durante la fase di commercializzazione del prodotto, in associazione temporale all’uso di Viagra (sildenafil), sono stati segnalati gravi eventi cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmie ventricolari, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione (pressione alta) ed ipotensione. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentava preesistenti fattori di rischio cardiovascolare. È stato segnalato che molti eventi si sono verificati durante o subito dopo il rapporto sessuale e alcuni subito dopo l’assunzione di Viagra (sildenafil) in assenza di attività sessuale. Non è possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati a questi o ad altri fattori.

Priapismo

I prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il Viagra (sildenafil), devono essere impiegati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (per esempio, angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) o nei pazienti che presentano patologie che possano predisporre al priapismo (come, per esempio, anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia).

Nell’esperienza post-marketing con sildenafil, sono state segnalate erezioni prolungate e priapismo. In caso di erezione che persista per oltre 4 ore, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, si possono verificare danneggiamento al tessuto del pene e perdita permanente della funzione erettile.

Uso concomitante con altri inibitori della PDE5 o con altri trattamenti per la disfunzione erettile

La sicurezza e l’efficacia dell’associazione di sildenafil con altri inibitori della PDE5, con altri trattamenti per l’ipertensione arteriosa polmonare (IAP) contenenti sildenafil (Revatio), o con altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono state studiate. Pertanto, l’uso di queste associazioni è sconsigliato.

Effetti sulla vista

Casi di disturbi della vista, sono stati segnalati spontaneamente in associazione all’uso di sildenafil e di altri inibitori della PDE5. Casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica, una malattia rara, sono stati segnalati spontaneamente e in uno studio osservazionale in associazione all’uso di sildenafil e di altri inibitori della PDE5 (vedere paragrafo 4.8). I pazienti devono essere avvertiti che in caso di qualsiasi improvviso problema alla vista, devono interrompere l’assunzione di Viagra (sildenafil) e consultare immediatamente un medico.

Uso concomitante con ritonavir

La somministrazione concomitante di sildenafil e ritonavir è sconsigliata.

Uso concomitante con alfa-bloccanti

Si consiglia di prestare attenzione quando il Viagra (sildenafil) viene somministrato ai pazienti in trattamento con alfa-bloccanti in quanto la somministrazione concomitante può causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Ciò si verifica con maggiore probabilità entro le 4 ore successive all’assunzione di Viagra (sildenafil). Prima di iniziare il trattamento con sildenafil, per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti devono essere stabilizzati da un punto di vista emodinamico con un trattamento a base di alfa-bloccanti. Si deve prendere in considerazione l’inizio del trattamento con Viagra (sildenafil) al dosaggio di 25 mg. Inoltre, i medici devono consigliare ai pazienti cosa fare in presenza dei sintomi di ipotensione posturale.

Effetto sul sanguinamento

Gli studi con piastrine umane indicano che sildenafil potenzia l’effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio in vitro. Non sono disponibili informazioni relative alla sicurezza della somministrazione di Viagra (sildenafil) nei pazienti con patologie emorragiche o con ulcera peptica attiva. Per questi motivi, il Viagra (sildenafil) deve essere somministrato a questi pazienti soltanto dopo che è stata effettuata un’attenta valutazione del rapporto rischi-benefici.

Il film di rivestimento delle compresse contiene lattosio. Viagra (sildenafil) non deve essere somministrato agli uomini con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, una carenza da Lapp lattasi o un malassorbimento di glucosio-galattosio.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

Non vi sono studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Dal momento che nel corso degli studi clinici con sildenafil sono stati segnalati episodi di capogiro e disturbi della vista, prima di guidare e di usare macchinari i pazienti devono essere consapevoli di come reagiscono al Viagra (sildenafil).

L’uso del Viagra (sildenafil) ha varie controindicazioni:

• ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione;
• co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto (come il nitrito di amile) o con i nitrati in qualsiasi forma;
• soggetti per i quali l’attività sessuale è sconsigliata (per esempio, pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca);
• pazienti che hanno perso la vista a un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica, indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o no correlato al precedente impiego di un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5);
• pazienti con grave compromissione epatica, ipotensione (pressione sanguigna< 90/50 mmHg), storia recente di ictus o infarto del miocardio e patologie ereditarie degenerative accertate della retina, come retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti presenta patologie genetiche delle fosfodiesterasi retiniche).

Interazioni del Viagra (sildenafil) con altre sostanze

Le interazioni del Viagra (sildenafil) con altri farmaci o sostanze sono molto numerose. Ci si riferisca al “bugiardino” contenuto all’interno della confezione.

Effetti avversi del Viagra (sildenafil)

Le reazioni avverse più comunemente segnalate in pazienti in trattamento con Viagra (sildenafil) nell’ambito negli studi clinici sono state cefalea, vampate, dispepsia, congestione nasale, capogiri, nausea, vampate di calore, disturbi visivi, cianopsia e visione offuscata.

Nelle tabelle sottostanti un elenco degli effetti avversi più o meno comuni riscontrati in seguito all’utilizzo del Viagra (sildenafil).

Tabella 1

Ci sono state segnalazioni di dolori muscolari quando il Viagra è stato somministrato con una frequenza maggiore di quella raccomandata. Nel corso della sorveglianza post-marketing sono stati riportati i seguenti eventi avversi  non comuni o rari (Tabella 2).

Tabella 2

Sovradosaggio Negli studi condotti sui volontari con dosi singole fino a 800 mg, le reazioni avverse sono state simili a quelle osservate con dosi più basse, ma la percentuale di incidenza e la gravità degli eventi è aumentata.

La somministrazione di dosi da 200 mg di Viagra non ha determinato un aumento di efficacia, ma l’incidenza delle reazioni avverse (mal di testa, vampate di calore, capogiro, dispepsia, congestione nasale, disturbi della vista) è aumentata.

In caso di sovradosaggio dovranno essere adottate le necessarie misure standard di supporto. L’emodialisi non accelera la clearance renale perché il sildenafil è altamente legato alle proteine plasmatiche e non viene eliminato nelle urine.

Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.

NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo.