Vasexten - (barnidipina) - Effetti collaterali

Vasexten è un farmaco antipertensivo a base di barnidipina, principio attivo appartenente alla classe dei calcio-antagonisti diidropiridinici.

La riduzione delle resistenze periferiche determinata dalla barnidipina provoca un abbassamento della pressione arteriosa. Quando si usa Vasexten, l’effetto antipertensivo permane per l’intero periodo di 24 ore.

L’impiego di Vasexten nel trattamento cronico non determina un aumento della frequenza cardiaca di base.

L’impatto di barnidipina sulla morbidità e mortalità cardiovascolare non è stata studiata. In ogni caso, studi controllati conclusi recentemente con altre diidropiridine a lunga durata d’azione hanno indicato effetti benefici sulla morbidità e mortalità simili a quelli di altri antipertensivi nell’ipertensione dell’anziano.

Vasexten non esercita alcun effetto negativo sul profilo lipemico, sulla glicemia o sugli elettroliti del sangue.

A cosa serve Vasexten

Vasexten è un farmaco indicato nel trattamento dell’ipertensione essenziale da lieve a moderata.

Si ricorda che, classicamente, si distinguono due forme di ipertensione arteriosa, quella essenziale e quella secondaria; la prima è quella che non è dovuta ad altre patologie.

Posologia e modo di somministrazione

Posologia

La dose iniziale raccomandata di Vasexten è di 10 mg una volta al giorno, al mattino, ma può essere aumentata a 20 mg una volta al giorno, se necessario. La decisione di aumentare la dose deve essere presa solo dopo aver ottenuto una completa stabilità dei valori pressori con la dose iniziale, il che, di solito, richiede almeno 3-6 settimane.

Popolazione pediatrica

Poiché non sono disponibili dati nei bambini (al di sotto dei 18 anni), Vasexten non deve essere somministrato ai bambini.

Pazienti anziani

La dose di Vasexten non deve essere aggiustata nei pazienti anziani. È consigliabile una attenzione maggiore all’inizio del trattamento.

Pazienti con compromissione renale

In pazienti con compromissione renale da lieve a moderata, bisogna fare attenzione quando si aumenta la dose da 10 a 20 mg una volta al giorno. Vedere i paragrafi relativi alle controindicazioni e alle avvertenze.

Pazienti con compromissione epatica

Vedere il paragrafo relativo alle controindicazioni.

Modo di somministrazione

Assumere le capsule preferibilmente con un bicchiere d’acqua. Vasexten può essere preso prima, durante o dopo i pasti.

Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni

Vasexten deve essere impiegato con cautela in pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina compresa fra 10 e 80 ml/min).

L’associazione di un calcio-antagonista con un farmaco che esercita un effetto inotropo negativo può provocare scompenso cardiaco, ipotensione o un (altro) infarto miocardico in pazienti ad alto rischio (ad es. pazienti con anamnesi di infarto miocardico).

Come avviene con tutti i derivati diidropiridinici, Vasexten deve essere usato con cautela in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra, in pazienti con ostruzione del canale di efflusso del ventricolo sinistro ed in pazienti con scompenso isolato del cuore destro, ad es. cuore polmonare. La barnidipina non è stata studiata in pazienti di classe NYHA III o IV.

Si raccomanda cautela anche quando Vasexten viene somministrato a pazienti con malattia del nodo del seno (in assenza di pacemaker).

Studi in vitro indicano che barnidipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Non sono stati eseguiti studi di interazione in vivo sull’effetto esercitato dai farmaci che inibiscono o inducono l’enzima citocromo P450 3A4 sulla farmacocinetica della barnidipina. In base ai risultati di studi di interazione in vitro, bisogna fare attenzione quando Vasexten viene prescritto in concomitanza con deboli inibitori o induttori dell’enzima CYP3A4.

Le capsule di Vasexten contengono saccarosio. I pazienti con affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio o da insufficienza di sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Non esistono esperienze cliniche con barnidipina in gravidanza o durante l’allattamento. Gli studi sull’animale non suggeriscono effetti dannosi diretti sulla gravidanza né sullo sviluppo dell’embrio/fetale o postnatale. Sono stati osservati soltanto effetti indiretti. La classe delle diidropiridine ha mostrato la potenzialità di prolungare il travaglio e il parto, che non sono stati osservati con barnidipina. Pertanto barnidipina deve essere usata in gravidanza solo se il beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Allattamento

I risultati di prove eseguite nell’animale hanno dimostrato che barnidipina (o i suoi metaboliti) viene escreta nel latte umano. Pertanto l’allattamento al seno non è consigliato durante l’uso di barnidipina.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Non sono stati effettuati studi sugli effetti di Vasexten sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari. Si consiglia comunque cautela, in quanto capogiri o vertigini possono presentarsi durante un trattamento antipertensivo.

Controindicazioni

Vasexten è controindicato nei seguenti casi:

Ipersensibilità al principio attivo (o a una qualsiasi altra diidropiridina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Compromissione epatica.
Grave compromissione renale (clearance della creatinina < 10 ml/min).
Angina pectoris instabile e infarto miocardico acuto (nelle prime 4 settimane).
Insufficienza cardiaca non in trattamento.

I livelli ematici di barnidipina possono aumentare quando viene usata in associazione con potenti inibitori del CYP3A4 (come risulta da studi di interazione in vitro). Pertanto non si devono associare a Vasexten antiproteasici, ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina e claritromicina.

Vasexten è un farmaco indicato nel trattamento dell’ipertensione essenziale da lieve a moderata.

Effetti collaterali di Vasexten

Fra i possibili effetti collaterali di Vasexten si segnalano:

reazione anafilattoide
cefalea,
capogiri/vertigini
palpitazioni
tachicardia, tachicardia sinusale, aumento della frequenza cardiaca
vampate di calore
test di funzionalità epatica anomali
eruzione cutanea
edema periferico.

I sintomi tendono a diminuire o a scomparire durante la terapia (entro un mese l’edema periferico ed entro due settimane le vampate di calore, la cefalea e le palpitazioni).

Sebbene non sia stato mai osservato, il seguente evento avverso può essere rilevante, come avviene con l’impiego di altre diidropiridine: iperplasia gengivale.

Alcune diidropiridine possono raramente causare dolore precordiale ed angina pectoris. Molto raramente pazienti con preesistente angina pectoris potrebbero osservare aumentata frequenza, durata e gravità di tali attacchi. Potrebbero osservarsi casi isolati di infarto miocardico.

Interazioni di Vasexten con altre sostanze

La contemporanea somministrazione di Vasexten e di altri antipertensivi può determinare un effetto antipertensivo addizionale.

Vasexten può essere impiegato in concomitanza con beta-bloccanti od ACE-inibitori.

Il profilo delle interazioni farmacocinetiche della barnidipina non è stato studiato a fondo. Studi in vitro dimostrano che barnidipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4).

Non sono stati eseguiti studi di interazione approfonditi in vivo sull’effetto dei farmaci che inibiscono o inducono l’enzima CYP3A4 sulla farmacocinetica della barnidipina.

I dati ottenuti da studi in vitro dimostrano che la ciclosporina può inibire il metabolismo della barnidipina. Fino a quando non saranno disponibili informazioni da studi in vivo, Vasexten non deve essere prescritto in concomitanza con potenti inibitori del CYP3A4, come antiproteasici, ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina e claritromicina. Si consiglia cautela nell’uso concomitante di deboli inibitori o induttori del CYP3A4. In caso di uso concomitante con inibitori del CYP3A4 si sconsiglia di aumentare il dosaggio di barnidipina a 20 mg.

La somministrazione concomitante della cimetidina in uno studio di interazione specifico ha determinato, in media, un raddoppio dei livelli plasmatici di barnidipina. Si consiglia pertanto cautela nell’uso concomitante di Vasexten e cimetidina.

Una dose più elevata di Vasexten può essere necessaria quando barnidipina viene somministrata in concomitanza con farmaci induttori enzimatici, come fenitoina, carbamazepina e rifampicina. Qualora il paziente dovesse smettere di usare un farmaco induttore enzimatico, si deve prendere in considerazione la riduzione della dose di barnidipina.

In base ai risultati di studi di interazione in vitro con (fra gli altri) simvastatina, metoprololo, diazepam e terfenadina, si ritiene improbabile che barnidipina abbia effetti sulla farmacocinetica di altri farmaci che vengono metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P450.

Uno studio di interazione in vivo ha dimostrato che barnidipina non influenza la farmacocinetica della digossina.

In uno studio di interazione l’alcol ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di barnidipina (40%), che non viene considerato clinicamente rilevante. Come con tutti i vasodilatatori e gli antipertensivi, si deve prestare cautela nell’assunzione concomitante di alcol poiché esso potrebbe potenziarne gli effetti.

Nonostante la cinetica della barnidipina non sia stata modificata significativamente dalla somministrazione di succo di pompelmo, un modico effetto è stato osservato.

Sovradosaggio

Sintomi di intossicazione

In generale, i sintomi clinici dopo un sovradosaggio di calcio-antagonisti si sviluppano entro 30-60 minuti dopo la somministrazione di una dose da 5 a 10 volte superiore alla dose terapeutica.

Possono essere teoricamente previsti i seguenti effetti collaterali: ipotensione, effetti elettrofisiologici (bradicardia sinusale, prolungamento della conduzione AV, blocco AV di II e III grado, tachicardia), effetti sul sistema nervoso centrale (sonnolenza, confusione e, raramente, convulsioni), sintomi gastrointestinali (nausea e vomito) ed effetti metabolici (iperglicemia).

Trattamento dell’intossicazione

Il trattamento ospedaliero è necessario nell’eventualità di un’intossicazione. Sono indicati il trattamento sintomatico ed il monitoraggio continuo dell’ECG.

Nell’eventualità di un sovradosaggio con Vasexten, la lavanda gastrica deve essere eseguita il più presto possibile.

Si deve praticare un’iniezione endovenosa (alla dose di 0.2 ml/kg di peso corporeo) di calcio (preferibilmente 10 ml di una soluzione di cloruro di calcio al 10%) nel corso di 5 minuti, fino a una dose totale di 10 ml al 10%. La contrattilità del miocardio, il ritmo sinusale e la conduzione atrioventricolare verranno quindi migliorati. Il trattamento può essere ripetuto ogni 15-20 minuti (fino a un totale di 4 dosi) in base alla risposta del paziente. Devono essere monitorati i livelli di calcio.

Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.