Zoloft (sertralina) - Effetti collaterali - Controindicazioni

Zoloft è un farmaco a base di sertralina (più precisamente sertralina cloridrato), un antidepressivo che appartiene alla categoria dei cosiddetti SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina); è in commercio dal 1991.

Come gli altri SSRI la sua assunzione genera un aumento della disponibilità sinaptica della serotonina, che è carente nei soggetti affetti da depressione; esercita inoltre una debole azione sulla ricaptazione di noradrenalina e dopamina. È un principio attivo che rientra nella grande categoria degli psicofarmaci.

Come nel caso di tutti gli SSRI, l’effetto dello Zoloft è graduale e generalmente bisogna attendere circa 2-4 settimane affinché sia possibile valutare la sua eventuale efficacia.

Solitamente, gli SSRI sono preferiti agli antidepressivi triciclici a motivo di una maggiore tollerabilità e di minori effetti collaterali.

A cosa serve Zoloft (sertralina)

Come riportato nel foglietto illustrativo che accompagna il farmaco, l’indicazione all’utilizzo Zoloft è il trattamento di vari disturbi:

episodi di depressione maggiore (e prevenzione della ricorrenza di episodi depressivi maggiori);
disturbo ossessivo-compulsivo (sia in pazienti adulti che in pazienti pediatrici di età compresa fra i 6 e i 17 anni)
disturbo da attacchi di panico, con o senza agorafobia;
disturbo d’ansia sociale;
disturbo da stress post-traumatico.

Ricordiamo qui brevemente che l’agorafobia è una forma di ansia che viene innescata da luoghi o situazioni da cui potrebbe risultare difficile fuggire; il termine significa letteralmente “paura degli spazi aperti”; va comunque precisato che gli effetti di questo disturbo si manifestano anche in condizioni diverse, come in alcuni luoghi chiusi (banche a chiusura controllata, ascensori o altri spazi ristretti) nei quali si instaurano inoltre i disturbi da claustrofobia.

Va infine ricordato che la sertralina viene spesso utilizzata per trattare la sindrome premestruale e il disturbo disforico premestruale.

Posologia e modo di somministrazione

Zoloft è disponibile sotto forma di compresse e di concentrato per soluzione orale.

Il dosaggio di Zoloft è di stretta competenza del medico curante o dello specialista previa valutazione della specifica situazione (gravità del disturbo da trattare, condizioni generali di salute ecc., patologie concomitanti, risposta al trattamento iniziale ecc.). Nel valutare il dosaggio, il medico terrà di conto l’eventuale presenza di alterazioni della funzionalità epatica e/o di quella renale.

Premesso quanto sopra, riportiamo di seguito i dosaggi di Zoloft che vengono impiegati abitualmente.

Posologia

Trattamento iniziale

Depressione e disturbo ossessivo compulsivo (OCD)

Il trattamento con Zoloft (sertralina) deve essere iniziato alla dose di 50 mg/die.

Disturbo da attacchi di panico, PTSD e Disturbo da Ansia Sociale

La terapia deve essere iniziata alla dose di 25 mg/die. Dopo una settimana, la dose deve essere aumentata a 50 mg una volta al giorno. È stato dimostrato che questo regime posologico riduce la frequenza degli effetti indesiderati che caratterizzano il disturbo da attacchi di panico nella fase iniziale del trattamento.

Titolazione

Depressione, OCD, Disturbo da Attacchi di Panico, Disturbo da Ansia Sociale e PTSD

I pazienti che non rispondono alla dose di 50 mg possono ottenere un beneficio con incrementi della dose. Le modificazioni posologiche devono essere effettuate con incrementi da 50 mg ad intervalli di almeno una settimana, fino ad un massimo di 200 mg/die. Tenuto conto che la sertralina ha un’emivita di eliminazione di 24 ore, non si devono effettuare modificazioni posologiche con una frequenza superiore ad una volta alla settimana.

La comparsa dell’effetto terapeutico si può osservare entro 7 giorni. Tuttavia l’effetto terapeutico può manifestarsi dopo periodi di tempo superiori, in particolare nel trattamento dell’OCD.

Mantenimento

Durante un trattamento prolungato, il dosaggio di Zoloft (sertralina) deve essere mantenuto al livello terapeutico più basso, con successivo aggiustamento posologico sulla base della risposta terapeutica.

Depressione

Un trattamento prolungato con Zoloft (sertralina) può essere appropriato anche nel prevenire le ricorrenze degli episodi depressivi maggiori (MDE). Nella maggior parte dei casi, la dose raccomandata nella prevenzione delle recidive degli episodi depressivi maggiori è la stessa utilizzata nel corso degli episodi stessi. I pazienti affetti da depressione devono essere trattati per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi in modo da garantire che siano liberi dai sintomi.

Disturbo da attacchi di panico e OCD

Il proseguimento del trattamento nel disturbo da attacchi di panico e nell’OCD deve essere valutato regolarmente, perché l’efficacia nella prevenzione delle ricadute non è stata dimostrata per questi disturbi.

Pazienti anziani

La somministrazione negli anziani deve essere effettuata con cautela perché questi pazienti possono essere a maggior rischio di iponatriemia.

Pazienti con compromissione epatica

L’impiego della sertralina in pazienti con disturbi epatici deve essere effettuato con cautela. Nei pazienti con compromissione epatica devono essere adottati dosaggi più bassi o meno frequenti.

La sertralina non deve essere utilizzata in casi di grave compromissione epatica perché non sono disponibili dati clinici in questi pazienti.

Pazienti con danno renale

Non sono necessari aggiustamenti posologici nei pazienti con danno renale.

Popolazione pediatrica

Bambini ed adolescenti con Disturbo Ossessivo-Compulsivo

Età 13-17 anni: iniziare il trattamento alla dose di 50 mg una volta al giorno.

Età 6-12 anni: iniziare il trattamento alla dose di 25 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 50 mg una volta al giorno dopo una settimana.

In caso di mancata risposta, le dosi successive possono essere aumentate di 50 mg in 50 mg nell’arco di tempo di alcune settimane, al bisogno. La dose massima giornaliera è 200 mg al giorno.

Tuttavia, il peso corporeo dei bambini generalmente inferiore a quello degli adulti deve essere tenuto in considerazione quando si aumenta la dose oltre i 50 mg. Non si devono effettuare modificazioni posologiche ad intervalli inferiori ad una settimana.

Non è stata dimostrata l’efficacia in pazienti pediatrici con disturbi depressivi maggiori.

Non sono disponibili dati nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Modo di somministrazione

Zoloft deve essere assunto in un’unica somministrazione giornaliera, al mattino o alla sera.

Le compresse di Zoloft possono essere somministrate con o senza cibo.

Il concentrato per soluzione orale di Zoloft può essere somministrato con o senza cibo.

Il concentrato per soluzione orale di Zoloft deve essere diluito prima dell’uso.

Si deve evitare un’interruzione brusca del trattamento con Zoloft (sertralina). Quando si interrompe il trattamento con la sertralina la dose deve essere ridotta gradualmente in un periodo di almeno 1-2 settimane per ridurre il rischio di reazioni da sospensione. Se si dovessero manifestare sintomi non tollerabili a seguito della riduzione della dose o al momento dell’interruzione del trattamento, si potrà prendere in considerazione il ripristino della dose prescritta in precedenza. Successivamente il medico potrà continuare a ridurre la dose, ma in modo più graduale.

Zoloft è un farmaco a base di sertralina (più precisamente sertralina cloridrato), un antidepressivo che appartiene alla categoria dei cosiddetti SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina); è in commercio dal 1991.

Avvertenze e controindicazioni

Sindrome Serotoninergica (SS) o Sindrome Maligna da Neurolettici (SNM)

Lo sviluppo di sindromi che possano mettere a rischio la vita del paziente come la sindrome serotoninergica (SS) o la sindrome maligna da neurolettici (SNM) è stato osservato con l’uso di SSRI, incluso il trattamento con Zoloft (sertralina). Il rischio di SS o SNM con gli SSRI aumenta con l’uso concomitante di altri farmaci serotoninergici (inclusi altri antidepressivi serotoninergici, i triptani), con i farmaci che compromettono il metabolismo della serotonina (inclusi gli IMAO, come il blu di metilene), con gli antipsicotici e altri farmaci dopamino-antagonisti, e con farmaci oppiacei. I pazienti devono essere monitorati per l’eventuale comparsa di segni e sintomi da SS o SNM.

Passaggio da una terapia con Inibitori Selettivi del Reuptake della Serotonina (SSRI), antidepressivi o farmaci per il disturbo ossessivo-compulsivo

L’esperienza clinica finora acquisita è limitata e non consente di stabilire quale sia il momento più opportuno per passare da una terapia con altri SSRI, antidepressivi o farmaci indicati nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo a una con sertralina. In questa fase, viene richiesta particolare cautela e vigilanza da parte del medico, soprattutto se si sostituisce un farmaco a lunga durata d’azione come la fluoxetina.

Altri medicinali serotoninergici (ad es. triptofano, fenfluramina e agonisti 5-HT) La somministrazione concomitante di Zoloft (sertralina) e altri medicinali che aumentano gli effetti della neurotrasmissione serotoninergica come triptofano, fenfluramina o gli agonisti 5-HT o l’Erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum), un medicinale a base di piante, deve essere effettuata con cautela ed evitata quando possibile a causa della potenziale interazione farmacodinamica.

Prolungamento dell’intervallo QTc/Torsione di Punta (TdP)

Durante la fase post-marketing di sertralina sono stati segnalati casi di prolungamento dell’intervallo QTc e casi di TdP. La maggior parte delle segnalazioni si sono verificate in pazienti con altri fattori di rischio di prolungamento dell’intervallo QTc e di TdP.

L’effetto sul prolungamento dell’intervallo QTc è stato confermato in uno studio approfondito sul QTc su volontari sani, con un rapporto esposizione-risposta positivo statisticamente significativo. Pertanto Zoloft deve essere usato con cautela nei pazienti con fattori di rischio aggiuntivi di prolungamento dell’intervallo QTc, quali: cardiopatia, ipokaliemia o ipomagnesiemia, anamnesi familiare di prolungamento dell’intervallo QTc, bradicardia e uso concomitante di medicinali che prolungano l’intervallo QTc.

Attivazione di ipomania o mania

L’insorgenza di sintomi di mania/ipomania è stata segnalata in un piccolo numero di pazienti trattati con antidepressivi e farmaci per il disturbo ossessivo- compulsivo disponibili in commercio, incluso Zoloft. Pertanto, la sertralina deve essere utilizzata con cautela in pazienti con anamnesi positiva di mania/ipomania. È necessaria un’attenta supervisione da parte del medico. Il trattamento con Zoloft (sertralina) deve essere interrotto nei pazienti che entrano in una fase maniacale.

Schizofrenia

I sintomi psicotici possono aggravarsi nei pazienti schizofrenici.

Attacchi epilettici

In corso di trattamento con Zoloft (sertralina) possono verificarsi attacchi epilettici; l’uso di sertralina deve essere evitato nei pazienti con epilessia instabile e i pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente monitorati. La somministrazione di Zoloft (sertralina) deve essere interrotta nei pazienti che manifestano attacchi epilettici.

Suicidio/pensieri suicidi/tentativi di suicidio o peggioramento clinico

La depressione è associata a un aumentato rischio di pensieri suicidi, autolesionismo e suicidio (eventi correlati al suicidio). Tale rischio persiste fino a quando non avvenga una remissione significativa. Poiché possono non verificarsi miglioramenti durante le prime settimane di trattamento o in quelle immediatamente successive, i pazienti devono essere attentamente controllati fino ad avvenuto miglioramento. È esperienza clinica generale che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del miglioramento.

Anche altre condizioni psichiatriche per le quali la sertralina viene prescritta possono essere associate ad un aumentato rischio di eventi correlati al suicidio. Inoltre, queste condizioni possono essere associate in comorbidità al disturbo depressivo maggiore. Quando si trattano pazienti con altre patologie psichiatriche, si devono quindi osservare le stesse precauzioni seguite durante il trattamento di pazienti con disturbo depressivo maggiore.

I pazienti con anamnesi positiva per eventi correlati al suicidio, o quelli che manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell’inizio del trattamento, sono a rischio maggiore di sviluppare pensieri suicidi o tentativi di suicidio, e devono essere attentamente monitorati durante il trattamento. Una metanalisi degli studi clinici condotti con farmaci antidepressivi in confronto al placebo nella terapia di pazienti adulti con disturbi psichiatrici, ha mostrato un aumento del rischio di comportamento suicida nella fascia di età inferiore ai 25 anni per i pazienti trattati con antidepressivi rispetto a quelli in trattamento con placebo.

Una stretta sorveglianza dei pazienti, in particolare di quelli ad alto rischio, deve essere sempre associata alla terapia farmacologica con antidepressivi, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento e dopo cambiamenti della dose. I pazienti (o chi si prende cura di loro) devono essere avvertiti della necessità di monitorare e di riportare immediatamente al proprio medico curante qualsiasi peggioramento del quadro clinico, l’insorgenza di comportamenti o pensieri suicidi o di cambiamenti comportamentali.

Popolazione pediatrica

Zoloft non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti con età inferiore ai 18 anni, ad eccezione dei pazienti affetti da disturbo ossessivo-compulsivo di età compresa tra 6 e 17 anni. Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo. Se, in base ad esigenze mediche, dovesse essere comunque presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere monitorato attentamente per la comparsa di sintomi suicidi. Inoltre, sono disponibili unicamente evidenze cliniche limitate sui dati di sicurezza a lungo termine in bambini e adolescenti compresi gli effetti sulla crescita, sulla maturazione sessuale e sullo sviluppo cognitivo e comportamentale. Nelle segnalazioni post-marketing sono stati riportati pochi casi di ritardo nella crescita e ritardo nella pubertà. La rilevanza clinica e la causalità non sono ancora chiari. I medici devono tenere sotto osservazione i pazienti pediatrici sottoposti a trattamento a lungo termine per il possibile sviluppo di anomalie relative alla crescita e allo sviluppo.

Sanguinamento anomalo/emorragia

Con l’uso degli SSRI sono stati riportati casi di disturbi emorragici, incluso sanguinamento cutaneo (ecchimosi e porpora) e altri eventi emorragici come sanguinamento gastrointestinale o ginecologico, inclusa emorragia fatale. Si consiglia cautela nei pazienti che assumono SSRI, in particolare in caso di uso concomitante con i medicinali che notoriamente influiscono sulla funzione piastrinica (per esempio anticoagulanti, antipsicotici atipici e fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)), come anche in pazienti con precedenti disturbi emorragici.

Iponatriemia

A seguito di trattamento con SSRI o SNRI, inclusa la sertralina può verificarsi iponatriemia. In molti casi, l’iponatriemia sembra essere il risultato di una sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico (SIADH). Sono stati segnalati casi di livelli di sodio sierico inferiori a 110 mmol/l. I pazienti anziani possono essere maggiormente a rischio di iponatriemia quando sono in trattamento con SSRI e SNRI. Anche i pazienti che assumono diuretici o che presentano comunque una deplezione di volume possono presentare un rischio maggiore. L’interruzione del trattamento con Zoloft (sertralina) deve essere presa in considerazione in pazienti con iponatriemia sintomatica e deve essere istituita un’appropriata terapia medica. I segni e i sintomi dell’iponatriemia includono cefalea, difficoltà di concentrazione, compromissione della memoria, confusione, debolezza ed instabilità fisica che può causare cadute. I segni e i sintomi associati ai casi più gravi e/o acuti includevano allucinazioni, sincope, attacchi epilettici, coma, arresto respiratorio e morte.

Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento con Zoloft (sertralina)

I sintomi da sospensione osservati quando il trattamento viene interrotto sono comuni, in particolare in caso di brusca interruzione. Negli studi clinici, tra i pazienti trattati con Zoloft (sertralina), l’incidenza delle reazioni da sospensione è stata del 23% nei pazienti che interrompevano la sertralina rispetto al 12% dei pazienti che proseguivano il trattamento con sertralina.

Il rischio di comparsa dei sintomi da sospensione può dipendere da diversi fattori, compresi la durata e la dose della terapia e la frequenza della riduzione della dose. Le reazioni più comunemente segnalate sono state capogiri, disturbi del sensorio (inclusa parestesia), disturbi del sonno (inclusi insonnia e sogni realistici), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore e cefalea. Generalmente, l’intensità di tali sintomi è da lieve a moderata, tuttavia in alcuni pazienti può essere grave. In genere compaiono entro i primi giorni di sospensione del trattamento, ma in casi molto rari questi sintomi sono comparsi in pazienti che avevano inavvertitamente saltato una dose. Generalmente questi sintomi sono auto-limitanti, e di solito si risolvono entro 2 settimane, sebbene in alcuni individui possano durare più a lungo (2-3 mesi o più). Si consiglia pertanto di ridurre gradualmente la dose di Zoloft (sertralina) quando si sospende il trattamento, in un intervallo di diverse settimane o mesi, in base alle necessità del paziente.

Acatisia/irrequietezza psicomotoria

L’uso di Zoloft (sertralina) è stato associato allo sviluppo di acatisia, caratterizzata da una sensazione soggettiva di irrequietezza spiacevole e angosciante e dalla necessità di stare in movimento, spesso associata all’impossibilità di sedere o stare immobile. Ciò è più probabile che accada entro le prime settimane di trattamento. Nei pazienti che presentano questi sintomi, l’aumento del dosaggio può essere dannoso.

Uso in caso di compromissione epatica

La sertralina è ampiamente metabolizzata nel fegato. Uno studio di farmacocinetica con somministrazione di dosi multiple, condotto in soggetti con cirrosi epatica lieve e non progressiva ha dimostrato un aumento dell’emivita plasmatica del farmaco e una AUC e una C_maxcorrispondenti a circa tre volte i valori riscontrati nei soggetti normali. Non sono state osservate differenze significative tra i due gruppi relativamente al legame con le proteine plasmatiche. Zoloft deve essere pertanto usato con cautela in soggetti con malattie epatiche. Se Zoloft viene somministrato a pazienti con compromissione epatica devono essere adottati dosaggi più bassi e meno frequenti. Zoloft non deve essere utilizzato in pazienti con compromissione epatica grave.

Uso in caso di compromissione renale

La sertralina è ampiamente metabolizzata e la quantità di farmaco escreta nelle urine sotto forma immodificata risulta trascurabile. Negli studi condotti su pazienti con compromissione renale lieve-moderata (clearance della creatinina 30-60 ml/min) o moderata-grave (clearance della creatinina 10-29 ml/min) i parametri farmacocinetici (AUC_0-24 o C_max) dopo somministrazione di dosi multiple non si sono rivelati significativamente dissimili dai controlli. Il dosaggio di Zoloft (sertralina) non deve essere modificato in relazione al grado di compromissione renale.

Uso nei pazienti anziani

Oltre 700 pazienti anziani (età > 65 anni) hanno partecipato agli studi clinici. Il tipo e l’incidenza delle reazioni avverse nei pazienti anziani sono risultati simili a quelli riscontrati nei pazienti più giovani.

L’uso di SSRI e SRNI, incluso Zoloft, è stato comunque associato a casi di iponatriemia clinicamente significativa nei pazienti anziani che possono essere maggiormente a rischio di questo evento avverso.

Uso in caso di diabete

In pazienti con diabete, il trattamento con un SSRI può alterare il controllo glicemico. Può essere necessario un aggiustamento del dosaggio di insulina e/o degli ipoglicemizzanti orali.

Terapia elettroconvulsivante

Non sono disponibili studi clinici che abbiano stabilito i rischi o i benefici dell’uso combinato di ECT e Zoloft (sertralina).

Succo di pompelmo

La somministrazione di Zoloft (sertralina) con succo di pompelmo non è raccomandata.

Interferenza con il test di screening delle urine

Sono stati riportati risultati falsi-positivi per le benzodiazepine nei test di laboratorio di immunodosaggio delle urine nei pazienti in trattamento con Zoloft (sertralina). Questo è dovuto alla mancanza di specificità dei test. Risultati falsi- positivi nei test di laboratorio possono essere attesi per diversi giorni dopo la sospensione del trattamento con Zoloft (sertralina). Test di conferma quali gas cromatografia/spettrometria di massa distingueranno la sertralina dalle benzodiazepine.

Glaucoma ad angolo chiuso

Gli SSRI, inclusa la sertralina, possono influenzare la dimensione della pupilla provocando midriasi. Questo effetto midriatico ha la capacità di restringere l’angolo dell’occhio determinando un aumento della pressione endo-oculare e glaucoma ad angolo chiuso, specialmente nei pazienti predisposti. Zoloft deve essere usato con cautela in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso o con storia di glaucoma.

Concentrato per soluzione orale di Zoloft (sertralina). Il concentrato per soluzione orale di sertralina contiene il 12% di etanolo, glicerolo e butilidrossitoluene.

Etanolo: Il contenuto di alcool deve essere tenuto in considerazione nei pazienti con compromissione epatica, negli alcolisti, nelle persone affette da epilessia, nei pazienti con trauma cerebrale o malattie cerebrali, nelle donne in gravidanza e nei bambini.

Butilidrossitoluene: può causare irritazione agli occhi, alla cute e alle membrane mucose.

Glicerolo: a dosaggi elevati può causare cefalea, dolore addominale e diarrea.

Sensibilità al lattice

Il contenitore di Zoloft contiene gomma di lattice che può causare gravi reazioni allergiche.

Gravidanza

Non sono disponibili studi adeguati sulle donne in gravidanza. Tuttavia, una sostanziale quantità di dati disponibili non ha rivelato che sertralina induca malformazioni congenite. Negli studi condotti sugli animali, sono stati osservati effetti sulla riproduzione, probabilmente causati dalla tossicità conseguente all’azione farmacodinamica del composto nei confronti della madre e/o dall’azione farmacodinamica diretta del composto nei confronti del feto.

In alcuni neonati, le cui madri erano state sottoposte a terapia con sertralina, è stato riportato che l’uso di sertralina durante la gravidanza ha causato una sintomatologia compatibile con la sindrome da privazione da farmaco. Questo fenomeno è stato riportato anche con altri antidepressivi SSRI. L’uso di sertralina non è raccomandato in gravidanza, a meno che le condizioni cliniche della donna siano tali che i benefici del trattamento superino i potenziali rischi.

I neonati devono essere tenuti sotto osservazione se l’utilizzo di Zoloft da parte della madre continua durante le ultime fasi della gravidanza, in particolare nel terzo trimestre. In seguito all’uso materno di sertralina durante gli ultimi mesi di gravidanza possono presentarsi nel neonato i seguenti sintomi: difficoltà respiratoria, cianosi, apnea, episodi convulsivi, alterazioni della temperatura, difficoltà nell’alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipertonia, ipotonia, iperreflessia, tremori, nervosismo, irritabilità, letargia, pianto continuo, sonnolenza e difficoltà del sonno. Questi sintomi possono essere conseguenti agli effetti serotoninergici o ai sintomi da sospensione. Nella maggior parte dei casi le complicanze si manifestano immediatamente o subito (<24 ore) dopo il parto.

Dati epidemiologici hanno suggerito che l’uso degli SSRI in gravidanza, in particolare durante le ultime fasi, può aumentare il rischio di ipertensione polmonare persistente nel neonato (PPHN). Il rischio osservato è stato di circa 5 casi su 1000 gravidanze. Nella popolazione generale possono verificarsi da 1 a 2 casi di ipertensione polmonare persistente nel neonato (PPHN) su 1000 gravidanze.

Allattamento

I dati pubblicati sui livelli di sertralina rilevabile nel latte materno evidenziano che piccole quantità di sertralina e del suo metabolita N-desmetilsertalina sono escrete nel latte materno. Generalmente i livelli sierici di sertralina nei neonati sono risultati trascurabili o non rilevabili, con l’eccezione di un neonato con livelli sierici corrispondenti a circa il 50% del livello riscontrato nella madre (ma senza evidenti effetti clinici sul neonato). Non sono stati riportati a oggi eventi avversi sulla salute dei piccoli allattati da madri in trattamento con Zoloft, ma non è possibile escludere il rischio. L’uso di Zoloft nelle donne che allattano non è raccomandato a meno che, a giudizio del medico, i benefici siano superiori ai rischi.

Fertilità

I dati sugli animali non hanno mostrato un effetto della sertralina sui parametri della fertilità.

Nell’uomo, segnalazioni provenienti da pazienti trattati con alcuni SSRI hanno dimostrato che l’effetto sulla qualità dello sperma è reversibile. Finora non è stato osservato impatto sulla fertilità umana.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Gli studi di farmacologia clinica hanno dimostrato che la sertralina non altera le capacità psicomotorie. Tuttavia, poiché i farmaci psicotropi possono alterare le facoltà mentali o fisiche richieste per affrontare compiti potenzialmente pericolosi, come guidare un’automobile o usare macchinari, i pazienti devono essere opportunamente avvertiti.

Controindicazioni

Zoloft è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo (sertralina) o a uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel prodotto.

L’uso concomitante degli inibitori irreversibili delle monoaminoossidasi (IMAO) è controindicato a causa del rischio di sindrome serotoninergica con sintomi come agitazione, tremori ed ipertermia. Il trattamento con Zoloft non deve essere avviato per almeno 14 giorni dopo l’interruzione del trattamento con un IMAO irreversibile.

Il trattamento con Zoloft deve essere interrotto almeno 7 giorni prima di iniziare il trattamento con un IMAO irreversibile.

L’uso concomitante di pimozide e Zoloft è controindicato.

L’uso concomitante del concentrato per soluzione orale di Zoloft e disulfiram è controindicato perché il concentrato orale contiene alcol

Interazioni di Zoloft (sertralina) con altre sostanze

Zoloft (sertralina) può interagire con moltissime sostanze e occorre quindi che il medico valuti con attenzione le terapie che il soggetto sta eventualmente seguendo.

Zoloft (sertralina) non deve essere utilizzato in combinazione con farmaci IMAO e un eventuale trattamento con la prima non deve essere iniziato prima di due settimane successive all’interruzione di un trattamento con i secondi. Il trattamento con Zoloft (sertralina) deve essere interrotto almeno 7 giorni prima di iniziare un eventuale trattamento con farmaci IMAO.

È controindicata anche la somministrazione concomitante di Zoloft (sertralina) e pimozide.

Non è raccomandato l’uso concomitante di Zoloft e alcol nonché quello di Zoloft e farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale (per esempio, carbamazepina, aloperidolo ecc.).

Nel caso in cui si intenda somministrare Zoloft (sertralina) a pazienti in trattamento con il litio, è necessaria un’attenta sorveglianza. Lo stesso può dirsi di soggetti trattati con triptani.

Zoloft (sertralina) può interagire con il warfarin (un anticoagulante, più noto come Coumadin) causando un lieve aumento del tempo di protrombina; quest’ultimo quindi dovrà essere attentamente monitorato qualora i soggetti che assumono warfarin inizino (o terminino) un trattamento con Zoloft (sertralina).

Come altri SSRI, anche la sertralina può interagire con farmaci che hanno azione sulla funzione piastrinica (aspirina, ticlopidina, FANS ecc.) causando un aumento del rischio di sanguinamento.

Zoloft, soprattutto se assunto ad alti dosaggi, può interagire con antiaritmici come propafenone e flecainide.

Si hanno interazioni del principio attivo anche con gli antidepressivi triciclici e gli antipsicotici nonché con farmaci antiepilettici (la sertralina antagonizza gli effetti anticonvulsivanti), antivirali (si può registrare una maggiore concentrazione plasmatica degli antivirali o una riduzione di quella della sertralina).

È possibile un aumento del rischio di convulsioni nei soggetti che assumono atomoxetina (un farmaco utilizzato nella sindrome da deficit dell’attenzione).

Gli SSRI, Zoloft compreso, antagonizzano gli effetti anticonvulsivanti dei barbiturici.

Zoloft (sertralina) può aumentare la concentrazione plasmatica del bupropione, un antidepressivo di seconda generazione.

L’associazione di zolpidem e sertralina può determinare un aumento degli effetti sedativi.

Altre interazioni si possono avere con cimetidina (un antistaminico), ciproeptadina (un antistaminico), clozapina (un antipsicotico), donepezil (terapia palliativa della malattia di Alzheimer), ossicodone (un analgesico), duloxetina (un antidepressivo), litio (trattamento di disturbi neuropsichiatrici; c’è il rischio di un rischio di tossicità sul sistema nervoso centrale) ecc.

Va evitato l’uso di Zoloft anche con preparati a base di iperico (un rimedio fitoterapico noto anche come erba di San Giovanni) o di centella.

L’assunzione concomitante di Zoloft e alcolici (o superalcolici) deve essere assolutamente evitata.

Va comunque ricordato che, quando si assume un determinato farmaco, è sempre necessario consultare il proprio medico o uno specialista prima di assumere medicinali di tipo diverso.

Effetti collaterali di Zoloft (sertralina)

Zoloft (sertralina) può causare l’insorgenza di uno o più effetti avversi, anche se non è detto che questi si debbano obbligatoriamente manifestare. Di seguito una panoramica degli effetti collaterali più significativi.

A livello gastrointestinale si possono avere disturbi quali nausea, vomito, diarrea o feci molli, dispepsia, stitichezza, disturbi allo stomaco, aria nello stomaco, problemi esofagei, difficoltà nella deglutizione, incremento della salivazione e ulcerazioni su bocca e lingua. Zoloft può anche favorire l’insorgenza di anoressia.

A livello del sistema nervoso centrale, il farmaco può causare sonnolenza, capogiri, tremori, intorpidimento e formicolio, problemi nella coordinazione, movimenti eccessivi, acatisia (sindrome psicomotoria che si manifesta con l’impossibilità di stare fermi) e deficit di attenzione. Il farmaco può inoltre favorire la comparsa di convulsioni.

La terapia con Zoloft può dar luogo a disturbi psichiatrici fra i quali si ricordano: agitazione, reazioni aggressive, ansia, sintomi depressivi, euforia, allucinazioni, incubi, psicosi ecc.

A livello di apparato urinario si possono avere: minzione frequente e disturbi della minzione.

Per quanto riguarda l’apparato riproduttivo, Zoloft può provocare diminuzione della libido e disfunzioni sessuali in entrambi i sessi.

Nei pazienti maschi può determinare disfunzione erettile, alterazioni del liquido seminale, arrossamento di pene e prepuzio, eiaculazione ritardata e priapismo (erezione lunga e dolorosa non accompagnata da eccitazione sessuale).

Nelle donne può provocare emorragie vaginali, secchezza vaginale e galattorrea, ovvero secrezione anomala di latte in donne che non stanno allattando.

A livello dell’apparato respiratorio si possono manifestare: dolori toracici, difficoltà respiratorie, respiro sibilante, respiro corto, broncospasmo ed epistassi.

La terapia con Zoloft (sertralina) può avere alcune conseguenze sul sistema emolinfopoietico causando piastrinopenia (diminuzione del numero di piastrine nel circolo ematico) e leucopenia (riduzione del numero di globuli bianchi nel circolo sanguigno).

Inoltre, la sertralina può causare la porpora (comparsa di macchie rosse su pelle, mucose e organi a causa della rottura di piccoli vasi sanguigni).

A livello cutaneo e sottocutaneo si possono registrare: rash cutanei, orticaria, prurito, alopecia, eritemi, reazioni di fotosensibilità e necrolisi epidermica tossica.

Si possono avere anche disturbi endocrini (fra cui ipotiroidismo e ginecomastia), disturbi epatobiliari (insufficienza epatica, epatite, ittero, alterazioni dei livelli di transaminasi) e disturbi cardiovascolari (tachicardia, ipertensione arteriosa, cardiopalmo, edema periferico e sincope).

Altri effetti collaterali che potrebbero fare la loro comparsa sono: secchezza delle fauci, aumento della sudorazione, reazioni allergiche, aumento dell’appetito, perdita di peso o, al contrario, aumento ponderale, alterazioni del gusto, vampate di calore, dolori articolari e muscolari, emorroidi, mal di gola, febbre, osteoartrosi, acufeni, disturbi visivi ecc.

La brusca interruzione del trattamento può dar luogo ai cosiddetti sintomi da sospensione (si veda Dipendenza da ansiolitici, ipnotici e sedativi).

Sovradosaggio

Nota – Se si è assunta una dose eccessiva di Zoloft è consigliabile contattare quanto prima possibile il proprio medico curante o la struttura sanitaria più vicina.

Tossicità

La sertralina ha un margine di sicurezza che dipende dalla popolazione di pazienti e/o dall’utilizzo di farmaci concomitanti. Sono stati segnalati dei decessi dovuti a sovradosaggi di sertralina, assunta da sola o in associazione ad altri medicinali e/o alcol. Pertanto, qualsiasi caso di sovradosaggio con Zoloft deve essere gestito con trattamento clinico aggressivo.

Sintomi

I sintomi del sovradosaggio di Zoloft includono gli effetti indesiderati mediati dalla serotonina quali sonnolenza, disturbi gastrointestinali (per esempio nausea e vomito), tachicardia, tremore, agitazione e capogiri. Sono stati segnalati episodi di coma benché meno frequentemente.

A seguito di sovradosaggio di sertralina sono stati segnalati casi di prolungamento dell’intervallo QTc/Torsione di Punta; si raccomanda pertanto il monitoraggio dell’ECG in tutti i casi di ingestione di dosi eccessive di sertralina.

Gestione

Non ci sono antidoti specifici alla sertralina. Si raccomanda di stabilire e mantenere la pervietà delle vie respiratorie e, se necessario, assicurare un’adeguata ossigenazione e ventilazione. Il carbone vegetale attivo, che può essere utilizzato con un catartico, può risultare altrettanto o più efficace della lavanda gastrica e deve essere tenuto in considerazione nel trattamento del sovradosaggio. L’induzione dell’emesi non è raccomandata. Insieme con le misure generali sintomatiche e di supporto, si raccomanda anche il monitoraggio cardiaco (per esempio ECG) e dei segni vitali. A causa dell’ampio volume di distribuzione della sertralina, è improbabile che la diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e la trasfusione di scambio possano produrre beneficio.

Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.