Rocefin è il nome commerciale di un farmaco a base di ceftriaxone, un principio attivo antibiotico che appartiene al nutrito gruppo delle cefalosporine di terza generazione.
Rocefin è un antibiotico piuttosto potente usato nella terapia di infezioni causate da batteri Gram-negativi solitamente resistenti ai trattamenti antibiotici.
Un altro principio attivo presente nel preparato è la lidocaina, il cui scopo è quello di ridurre il dolore associato all’iniezione. La lidocaina è frequentemente utilizzata come anestetico locale.
A cosa serve Rocefin
Rocefin è indicato nel trattamento delle seguenti infezioni negli adulti e nei bambini, inclusi i neonati a termine (dalla nascita):
- Meningite batterica
- Polmonite acquisita in comunità
- Polmonite acquisita in ospedale
- Otite media acuta
- Infezioni intraddominali
- Infezioni complicate delle vie urinarie (inclusa la pielonefrite)
- Infezioni delle ossa e delle articolazioni
- Infezioni complicate della cute e dei tessuti molli
- Gonorrea
- Sifilide
- Endocardite batterica.
Rocefin può essere usato:
- nel trattamento di esacerbazioni acute della broncopneumopatia cronica ostruttiva negli adulti. Nel trattamento di Borreliosi di Lyme disseminata (precoce (stadio II) e tardiva (stadio III)) negli adulti e nei bambini inclusi i neonati da 15 giorni di vita.
- Nella profilassi pre-operatoria delle infezioni del sito chirurgico.
- Nel trattamento di pazienti neutropenici con febbre in cui si sospetta la presenza di un’infezione batterica.
- Nel trattamento di pazienti affetti da batteriemia che si manifesta in associazione a, o presumibilmente associata a, una qualsiasi delle infezioni sopra menzionate.
Rocefin deve essere somministrato insieme ad altri agenti antibatterici laddove la possibile gamma di batteri causali non rientri nel suo spettro d’azione.
È necessario fare riferimento alle linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli antibatterici.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Rocefin possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Rocefin si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Esistono cinque generazioni di cefalosporine; sono farmaci antibiotici battericidi ad ampio spettro con un meccanismo d’azione simile a quello delle penicilline
Avvertenze e controindicazioni
Per le avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza – Il ceftriaxone attraversa la barriera placentare. I dati sull’uso di ceftriaxone nelle donne in gravidanza sono limitati. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo embrionale/fetale, perinatale e postnatale. Rocefin deve essere somministrato durante la gravidanza, e in particolare durante il primo trimestre, soltanto se il beneficio supera il rischio.
Allattamento – Il ceftriaxone è escreto nel latte materno a basse concentrazioni, ma alle dosi terapeutiche non si prevedono effetti sui bambini allattati al seno. Il rischio di diarrea e di infezione fungina delle mucose non può tuttavia essere escluso. Deve essere presa in considerazione la possibilità di sensibilizzazione. Occorre decidere se interrompere l’allattamento al seno o se interrompere la terapia con Rocefin considerando il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino ed il beneficio della terapia per la madre.
Fertilità – Dagli studi di riproduzione non sono emersi effetti avversi sulla fertilità maschile o femminile.
Avvertenze relative all’utilizzo di lidocaina nel caso di gravidanza o allattamento
Gravidanza
Benché dagli studi sugli animali non sia emersa alcuna evidenza di danni al feto, la lidocaina non deve essere somministrata durante i primi mesi della gravidanza, a meno che non si ritenga che i benefici superino i relativi rischi.
Allattamento
Nel latte materno vengono secrete piccole quantità di lidocaina. Durante l’utilizzo di lidocaina nelle madri che allattano al seno occorre tenere presente la possibilità, per quanto rara, che si sviluppi una reazione allergica nel lattante.
Fertilità
Non esistono dati disponibili sulla fertilità associata all’uso di lidocaina.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Durante il trattamento con ceftriaxone si possono verificare effetti indesiderati (quali capogiri) che possono incidere sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. I pazienti devono esercitare la debita cautela nel guidare o usare macchinari.
Controindicazioni
Rocefin è controindicato in caso di:
- Ipersensibilità al ceftriaxone, a qualsiasi altra cefalosporina o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella preparazione.
- Gravi reazioni di ipersensibilità nell’anamnesi (per esempio, reazioni anafilattiche) a qualsiasi altro tipo di agente antibatterico beta-lattamico (penicilline, monobattamici e carbapenemi).
Rocefin è altresì controindicato in caso di:
Neonati prematuri fino a un’età post-mestruale di 41 settimane (età gestazionale + età cronologica)*
Neonati a termine (fino a 28 giorni di vita):
- con iperbilirubinemia, ittero oppure ipoalbuminemia o acidosi poiché in tali patologie è probabile che il legame della bilirubina venga compromesso*
- se necessitano (o è verosimile che necessitino) di un trattamento con calcio per via endovenosa oppure di infusioni contenenti calcio, per il rischio di precipitazione del sale di calcio-ceftriaxone.
* Studi condotti in vitro hanno dimostrato che ceftriaxone può spiazzare la bilirubina dai suoi siti di legame con l’albumina sierica, ed è possibile che in questi pazienti si sviluppi un’encefalopatia da bilirubina.
Lidocaina
Prima di somministrare un’iniezione intramuscolare di ceftriaxone con una soluzione di lidocaina come solvente, si deve escludere la presenza di controindicazioni alla lidocaina:
- ipersensibilità nota alla lidocaina o ad altri anestetici amidici
- blocco atrioventricolare completo
- ipovolemia.
Le soluzioni di ceftriaxone contenenti lidocaina non devono mai essere somministrate per via endovenosa.
Struttura del ceftriaxone, principio attivo di Rocefin
Interazioni
Ceftriaxone
I diluenti contenenti calcio, quali soluzione di Ringer o di Hartmann, non devono essere utilizzati per ricostituire i flaconcini di Rocefin o per diluire ulteriormente un flaconcino ricostituito per la somministrazione endovenosa poiché può formarsi del precipitato. La precipitazione di calcio- ceftriaxone può verificarsi anche quando ceftriaxone viene miscelato con soluzioni contenenti calcio nella stessa linea di somministrazione endovenosa. Rocefin non deve essere somministrato simultaneamente a soluzioni endovenose contenenti calcio, ivi comprese le infusioni continue contenenti calcio, quale la nutrizione parenterale mediante raccordo a Y. In pazienti non neonati, tuttavia, ceftriaxone e soluzioni contenenti calcio possono essere somministrati sequenzialmente a condizione che le linee di infusione siano lavate accuratamente con un liquido compatibile tra le due infusioni. Studi in vitro su plasma adulto e neonatale estratto dal sangue del cordone ombelicale hanno dimostrato che nei neonati il rischio di precipitazione di calcio-ceftriaxone è maggiore.
La somministrazione concomitante di anticoagulanti orali può aumentare l’effetto anticoagulante degli inibitori della vitamina-K e il rischio di sanguinamento. Si raccomanda di monitorare frequentemente l’INR e di aggiustare la posologia del farmaco inibitore della vitamina-K sia durante che dopo il trattamento con Rocefin.
Vi sono evidenze contrastanti sul potenziale incremento della tossicità renale degli aminoglicosidi utilizzati con le cefalosporine. In questi casi, nella prassi clinica ci si deve attenere scrupolosamente al monitoraggio raccomandato dei livelli degli aminoglicosidi (e della funzionalità renale).
In uno studio in vitro sono stati osservati effetti antagonistici con la associazione di cloramfenicolo e ceftriaxone. La rilevanza clinica di questo effetto non è nota.
Non sono state riferite interazioni tra ceftriaxone e prodotti contenenti calcio somministrati per via orale, né interazioni tra ceftriaxone per via intramuscolare e prodotti contenenti calcio (per via endovenosa o orale).
Nei pazienti trattati con Rocefin, il test di Coombs può comportare risultati falsi positivi. Rocefin, come altri antibiotici, può dare risultati falsi positivi nei test per la galattosemia.
Analogamente, i metodi non enzimatici per la determinazione del glucosio nelle urine possono dare risultati falsi positivi. Per questa ragione, la determinazione del livello di glucosio nell’urina durante la terapia con ceftriaxone deve essere eseguita con metodica enzimatica.
Non è stata osservata una compromissione della funzionalità renale dopo la somministrazione concomitante di dosi elevate di ceftriaxone e potenti diuretici (quali la furosemide).
La somministrazione concomitante di probenecid non riduce l’eliminazione di ceftriaxone.
Lidocaina
Interazioni farmacocinetiche: la lidocaina è un substrato degli enzimi di CYP450, CYP1A2 e CYP3A4. Il metabolismo della lidocaina può essere pertanto inibito dalla somministrazione concomitante di inibitori di CYP (per es. claritromicina, eritromicina, cimetidina) e potenziato dalla somministrazione concomitante di induttori enzimatici (per esempio, barbiturici, carbamazepina, fenitoina, primidone, rifampicina).
Interazioni farmacodinamiche: gli effetti tossici sistemici potrebbero essere additivi durante l’uso concomitante di principi attivi strutturalmente analoghi agli anestetici amidici locali (per es. farmaci antiaritmici come mexiletina o tocainide). L’iniezione intramuscolare di Rocefin (con un solvente contenente lidocaina) deve essere pertanto somministrata con particolare cautela ai pazienti sottoposti a trattamento con questi medicinali. Gli effetti dei miorilassanti possono essere potenziati dalla lidocaina. Consultare il riassunto delle caratteristiche del prodotto dei medicinali somministrati in concomitanza.
Rocefin – Effetti collaterali
Gli effetti collaterali riferite con maggior frequenza con Rocefin sono:
- eosinofilia
- leucopenia
- trombocitopenia
- diarrea
- rash
- aumento degli enzimi epatici.
Sovradosaggio
Sintomi
In caso di sovradosaggio possono manifestarsi i sintomi di nausea, vomito e diarrea. Trattamento
Le concentrazioni di ceftriaxone non possono essere ridotte mediante emodialisi o dialisi peritoneale. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento del sovradosaggio deve essere sintomatico.
Lidocaina
Sintomi
Il sovradosaggio con lidocaina può manifestarsi come eccitazione transitoria del sistema nervoso centrale con sintomi precoci: sbadigli, irrequietezza, capogiri, nausea, vomito, disartria, atassia, disturbi dell’udito e della vista. In caso di intossicazione moderata, possono manifestarsi contrazione muscolare e convulsioni. A questi possono seguire perdita di coscienza, depressione respiratoria e coma. In caso di intossicazione severa, a causa della diminuzione della contrattilità del miocardio e della riduzione della velocità di trasmissione dell’impulso cardiaco, ipotensione e collasso cardiovascolare possono essere seguiti da blocco cardiaco completo ed arresto cardiaco.
Trattamento
Convulsioni, ipotensione e depressione respiratoria ed eventi cardiaci, devono essere trattati come necessario nella pratica clinica. L’ossigenazione ottimale continua e il supporto della ventilazione e del circolo ematico sono di vitale importanza nel trattamento dell’acidosi.
Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
