Rectogesic è un farmaco a base di trinitroglicerina (TNG) impiegato nel trattamento del dolore associato alla presenza di ragadi anali croniche. La principale azione farmacologica della trinitroglicerina è mediata dal rilascio di ossido di azoto. Quando la pomata a base di trinitroglicerina viene applicata per via intra-anale, si ottiene un rilassamento dello sfintere anale interno. È stato stabilito il legame che esiste tra ipertonicità dello sfintere anale interno, spasmo e presenza di una ragade anale. I pazienti con ragade anale cronica hanno una pressione anale massima media a riposo significativamente maggiore rispetto ai controlli; il flusso ematico nel derma anale in pazienti con ragade anale cronica era significativamente minore rispetto ai controlli. L’applicazione topica di un donatore di trinitroglicerina provoca il rilassamento dello sfintere anale, con conseguente riduzione della pressione anale e miglioramento del flusso ematico anodermico.
A cosa serve Rectogesic
La pomata rettale Rectogesic 4 mg/g è indicata per alleviare il dolore associato a ragade anale cronica.
Nel corso dello sviluppo clinico, il farmaco ha evidenziato un modesto effetto sul miglioramento dell’intensità del dolore medio giornaliero.
Posologia e modo di somministrazione
Via di somministrazione: uso rettale
Adulti
Per applicare la pomata Rectogesic è possibile utilizzare una protezione sul dito, per esempio una pellicola adesiva o un copridito (acquistare i copridito separatamente, in farmacia o presso un rivenditore di forniture chirurgiche, o la pellicola adesiva nel supermercato più vicino). Per il dosaggio, posizionare il dito lungo la linea da 2,5 cm indicata sul cartone che contiene Rectogesic e applicare una striscia di pomata della lunghezza della linea sull’estremità del dito premendo delicatamente il tubetto. La quantità di pomata deve essere pari a circa 375 mg (1,5 mg di TNG). Inserire quindi delicatamente il dito con la protezione nel canale anale fino alla prima articolazione interfalangea e applicare la pomata con movimenti circolari alla parete del canale.
Una dose di pomata da 4 mg/g contiene 1,5 mg di trinitroglicerina. Questa dose deve essere applicata in sede intra-anale ogni dodici ore. Il trattamento può essere prolungato fino alla diminuzione del dolore, fino a un massimo di 8 settimane.
Rectogesic deve essere utilizzato quando il trattamento conservativo è risultato insufficiente per la cura dei sintomi acuti delle ragadi anali.
Anziani
Non ci sono indicazioni relative all’uso di Rectogesic negli anziani.
Pazienti con compromissione epatica o renale
Non ci sono indicazioni relative all’uso di Rectogesic nei pazienti con compromissione epatica o renale.
Bambini e adolescenti
L’uso di Rectogesic non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto di 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sua sicurezza e efficacia.
Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
Il rapporto rischio/beneficio della pomata Rectogesic deve essere stabilito su base individuale. In alcuni pazienti può manifestarsi cefalea grave in seguito al trattamento con Rectogesic. In alcuni casi, è consigliabile effettuare una rivalutazione del dosaggio appropriato. Nei pazienti in cui il rapporto rischio/beneficio viene ritenuto negativo, è necessario sospendere il trattamento con Rectogesic su consiglio medico e iniziare un nuovo trattamento terapeutico o chirurgico.
Rectogesic deve essere utilizzato con cautela nei pazienti affetti da patologia epatica o renale grave.
Evitare una eccessiva ipotensione, soprattutto per periodi di tempo prolungati, visti i possibili effetti nocivi a carico di cervello, cuore, fegato e reni dovuti a una scarsa perfusione e al conseguente rischio di ischemia, trombosi e alterata funzionalità di tali organi. Occorre consigliare ai pazienti di passare lentamente dalla posizione coricata o seduta a quella eretta al fine di ridurre al minimo l’ipotensione ortostatica. Tale consiglio è particolarmente importante per i pazienti ipovolemici e in terapia diuretica. L’ipotensione indotta da trinitroglicerina può essere accompagnata da bradicardia paradossa e da aumento dell’angina pectoris. È possibile che gli anziani siano maggiormente suscettibili all’insorgenza di ipotensione ortostatica, soprattutto nell’alzarsi di scatto. Non ci sono indicazioni relative all’uso di Rectogesic negli anziani.
L’alcol può potenziare gli effetti ipotensivi della trinitroglicerina.
Se il medico decide di prescrivere una pomata a base di trinitroglicerina a pazienti affetti da infarto miocardico acuto o insufficienza cardiaca congestizia, occorre procedere con un attento monitoraggio clinico ed emodinamico per evitare il potenziale rischio di ipotensione e tachicardia.
Interrompere il trattamento se aumenta il sanguinamento associato a emorroidi.
Questa formulazione contiene propilenglicole e lanolina che possono causare irritazioni e reazioni cutanee (per esempio dermatite da contatto).
Se il dolore anale persiste, può essere necessario eseguire una diagnosi differenziale per escludere altre possibili cause.
La trinitroglicerina può interferire con il dosaggio delle catecolamine e dell’acido vanilmandelico nelle urine poiché aumenta l’escrezione di queste sostanze.
Il trattamento concomitante con altri prodotti medicinali deve essere affrontato con cautela. Vedere il paragrafo relativo alle interazioni per informazioni specifiche.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza: non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso della trinitroglicerina in donne in gravidanza. Gli studi su animali sono insufficienti per evidenziare gli effetti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto e sullo sviluppo post-natale. Rectogesic non deve essere usato durante la gravidanza.
Allattamento: non è noto se la trinitroglicerina venga escreta nel latte umano. Considerati i potenziali effetti dannosi sul bambino allattato al seno, l’uso di Rectogesic non è raccomandato durante l’allattamento.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Rectogesic, soprattutto al primo impiego, può indurre in alcuni pazienti vertigini, capogiri, visione offuscata, cefalea o affaticamento. I pazienti dovrebbero essere dissuasi dal guidare veicoli o usare macchinari durante il trattamento con Rectogesic.
Controindicazioni
Rectogesic è controindicato nei seguenti casi:
- ipersensibilità al principio attivo “trinitroglicerina” o a uno qualsiasi degli eccipienti della pomata o in caso di reazioni idiosincratiche ad altri nitrati organici.
- Trattamento concomitante con sildenafil citrato, tadalafil, vardenafil e con i donatori di NO (ossido di azoto), come altri derivati della TNG a azione lunga, quali isosorbide dinitrato, amile o butile nitrito.
- Ipotensione ortostatica, ipotensione o ipovolemia non corretta, poiché l’impiego della trinitroglicerina in queste condizioni potrebbe indurre ipotensione grave o shock.
- Aumento della pressione intracranica (per esempio trauma cranico o emorragia cerebrale) o circolazione cerebrale inadeguata.
- Emicrania o cefalea ricorrente.
- Stenosi aortica o mitralica.
- Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.
- Pericardite costrittiva o tamponamento pericardico.
- Forte anemia.
- Glaucoma ad angolo chiuso.
Rectogesic è un farmaco a base di trinitroglicerina (TNG) impiegato nel trattamento del dolore associato alla presenza di ragadi anali croniche.
Effetti collaterali di Rectogesic
Nei pazienti trattati con la pomata rettale Rectogesic 4 mg/g, la più comune reazione avversa legata alla terapia consisteva nella cefalea dose-dipendente che si è verificata con un’incidenza del 57%.
La tabella riportata di seguito mostra le reazioni avverse, che si sono verificate durante gli studi clinici, suddivise per classificazione per sistemi e organi. All’interno di ciascuna classe organo-sistema, le reazioni avverse sono state raggruppate in base alla frequenza nel seguente modo: molto comune (> 1/10), comune (>1/100 <1/10), non comune (>1/1000 <1/100).
Patologie del sistema nervoso
- Molto comune: cefalea
- Comune: vertigini.
Patologie gastrointestinali
- Comune: nausea.
- Non comune: Diarrea, disturbi anali, vomito, sanguinamento rettale, disturbi rettali.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
- Non comune: prurito, bruciore anale e prurito.
Patologie cardiache
- Non comune: tachicardia
Le reazioni avverse alla trinitroglicerina sono in genere dose-dipendenti e la maggior parte di esse è la conseguenza dell’attività vasodilatatoria. La cefalea, che può essere di grado severo, è l’effetto indesiderato più comunemente riportato. Negli studi clinici di fase III condotti sulla pomata rettale Rectogesic 4 mg/g, l’incidenza di cefalea lieve, moderata e grave è stata, rispettivamente, del 18%, 25% e 20%. I pazienti con anamnesi di emicrania o cefalea ricorrente erano esposti a un rischio maggiore di sviluppare cefalea durante il trattamento. La cefalea può ricorrere a ogni somministrazione giornaliera, soprattutto alle dosi più elevate. La cefalea può essere trattata con analgesici lievi, per esempio paracetamolo, ed è reversibile con l’interruzione del trattamento.
Negli studi clinici sono stati riportati casi rari di eventi di ipotensione ortostatica associata a sintomi di vertigini e capogiri. Non c’è evidenza di un andamento correlato alla dose, nell’incidenza di questi eventi.
L’evento di ipotensione ortostatica è stato di lieve intensità nella maggioranza dei pazienti e non sono stati segnalati eventi di ipotensione ortostatica durante la Fase III degli studi clinici.
In alcuni casi, la comparsa di capogiri e vertigini ha portato all’interruzione della trinitroglicerina.
Esperienza post-marketing
Queste reazioni sono state ricevute come segnalazioni spontanee e pertanto la loro frequenza non è nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie del sistema nervoso: sensazione di stordimento, sincope
Patologie vascolari: ipotensione, ipotensione ortostatica
Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità, reazione anafilattoide
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: irritazione nella sede di somministrazione, orticaria e dolori relativi alla sede di somministrazione.
In alcuni pazienti, la sensazione di stordimento e l’ipotensione (inclusa l’ipotensione ortostatica) sono state gravi al punto da richiedere l’interruzione della terapia.
Effetti di questa classe di medicinali
Molto raramente, dosi terapeutiche di nitrati organici hanno causato metaemoglobinemia in pazienti apparentemente sani. Si possono anche verificare vampate, angina instabile e ipertensione da sospensione.
Interazioni di Rectogesic con altre sostanze
Il trattamento concomitante con altri vasodilatatori, farmaci bloccanti dei canali del calcio, ACE inibitori, beta bloccanti, diuretici, antipertensivi, antidepressivi triciclici e tranquillanti maggiori, così come il consumo di alcol, possono potenziare l’effetto di abbassamento della pressione indotto da Rectogesic. Pertanto valutare attentamente il trattamento concomitante con questi medicinali prima di iniziare la terapia con Rectogesic.
L’effetto ipotensivo dei nitrati è potenziato dalla somministrazione contemporanea di inibitori della fosfodiesterasi, es. sildenafil, tadalafil, vardenafil.
Rectogesic è controindicato nel trattamento concomitante con farmaci donatori di NO (ossido di azoto), quali isosorbide dinitrato, amile o butile nitrito.
L’acetilcisteina può potenziare l’effetto vasodilatatore della trinitroglicerina.
Il trattamento concomitante con eparina diminuisce l’efficacia dell’eparina stessa. È necessario eseguire uno stretto monitoraggio dei parametri della coagulazione del sangue; e la dose di eparina deve essere adattata di conseguenza. La sospensione di Rectogesic può indurre un brusco aumento del PTT (tempo di tromboplastina parziale). In tal caso può essere necessario ridurre il dosaggio di eparina.
La somministrazione contemporanea di trinitroglicerina può indurre una riduzione dell’attività trombolitica dell’alteplasi.
La somministrazione concomitante di Rectogesic e diidroergotamina può aumentare la biodisponibilità della diidroergotamina e indurre vasocostrizione coronarica. Non si può escludere l’eventualità di una diminuzione della risposta terapeutica a Rectogesic in seguito all’assunzione di acido acetilsalicilico e farmaci antinfiammatori non steroidei.
Sovradosaggio
Un accidentale sovradosaggio di Rectogesic può causare ipotensione e tachicardia riflessa. Non si conosce nessun antagonista specifico degli effetti vasodilatatori della nitroglicerina e nessun intervento è stato sottoposto a studio controllato quale terapia per il sovradosaggio di nitroglicerina. Poiché l’ipotensione associata a sovradosaggio di nitroglicerina è causata da venodilatazione e da ipovolemia arteriosa, una terapia prudente in questa situazione deve essere indirizzata all’aumento del volume di liquido nel circolo sistemico. Può essere sufficiente il sollevamento passivo delle gambe del paziente, ma possono rendersi necessari anche un’infusione endovenosa di soluzione fisiologica normale o di liquido similare. In casi eccezionali di ipotensione grave o shock, possono rendersi necessarie misure di rianimazione.
Un dosaggio eccessivo può inoltre dare luogo a metaemoglobinemia. In tal caso, intervenire con un’infusione di blu di metilene.
Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.
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