Kestine è il nome commerciale di un farmaco a base di ebastina, un principio attivo antistaminico che viene impiegato nella terapia di vari tipi di allergie.
L’ebastina è responsabile di un’inibizione rapida e di lunga durata degli effetti indotti dall’istamina e possiede una forte affinità per i recettori H1. Dopo somministrazione orale né l’ebastina né i suoi metaboliti attraversano la barriera ematoencefalica. Questa caratteristica è in relazione con lo scarso effetto sedativo osservato negli studi sperimentali sull’azione dell’ebastina sul sistema nervoso centrale.
In vitro e in vivo è stato dimostrato che ebastina è un antagonista potente, di lunga durata e altamente selettivo dei recettori H1 per l’istamina, privo di azioni indesiderate sul sistema nervoso centrale e di effetti anticolinergici.
I test edemigeni cutanei hanno evidenziato un effetto anti-istaminico statisticamente e clinicamente significativo che compare dopo circa un’ora e che ha una durata di oltre 48 ore.
Dopo sospensione della somministrazione di Kestine (ebastina) per un trattamento di 5 giorni, l’attività anti-istaminica persiste per più di 72 ore. Questa attività è correlata ai livelli plasmatici del principale metabolita acido attivo carebastina.
In Italia l’ebastina è disponibile in varie forme farmaceutiche (liofilizzato orale, compresse, sciroppo ecc.).
A cosa serve Kestine (ebastina)
Kestine (ebastina) è un farmaco indicato nel trattamento sintomatico di:
- riniti allergiche (stagionali o perenni) associate o no a congiuntiviti
- insufficienza epatica grave;
- orticaria (indicazione autorizzata solo per Kestine 10 mg).
Modalità di utilizzo
Kestine 10 mg compresse rivestite con film
Riniti allergiche
A dosi di 10 mg una volta al giorno, Kestine (ebastina) è efficace nell’alleviare i sintomi delle riniti allergiche; nei pazienti con sintomi più gravi, comprese le riniti allergiche perenni, 1 dose unica di 20 mg una volta al giorno, può essere di maggiore beneficio.
Orticaria
La dose per gli adulti è di 10 mg una volta al giorno.
Popolazioni particolari
Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia nei bambini di età inferiore a 12 anni non è stata studiata.
Kestine 20 mg compresse rivestite con film
Riniti allergiche
A dosi di 20 mg una volta al giorno, Kestine (ebastina) è efficace nell’alleviare i sintomi delle riniti allergiche gravi. Nei pazienti con sintomi meno gravi è raccomandata una dose unica di 10 mg una volta al giorno.
Popolazioni particolari
Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg.
Popolazione pediatrica
L’utilizzo di Kestine 20 mg compresse è riservato agli adulti e bambini di età superiore a 12 anni.
Modo di somministrazione
Kestine (ebastina) può essere assunto durante o lontano dai pasti
Avvertenze e controindicazioni
Usare cautela nell’utilizzo di Kestine (ebastina) nei pazienti in cui sia noto un rischio cardiaco, come quelli con sindrome dell’intervallo QT prolungato, ipopotassiemia, in trattamento con farmaci che inducono un incremento dell’intervallo QT o che inibiscono il sistema enzimatico CYP3A4, come gli antimicotici azolici tipo ketoconazolo e itraconazolo e gli antibiotici macrolidi, tipo eritromicina.
Dato che ci sono interazioni farmacocinetiche con gli agenti anti-tubercolotici tipo rifampicina, prestare attenzione nel prescrivere Kestine (ebastina) con farmaci appartenenti a questo gruppo.
Kestine (ebastina) deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con insufficienza renale o con insufficienza epatica di grado lieve o moderato.
Questo medicinale contiene lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi di Lapp Lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Fertilità
Non sono disponibili dati sulla fertilità nell’uomo durante il trattamento con Kestine (ebastina).
Gravidanza
Sono disponibili solo pochi dati sull’uso di Kestine (ebastina) in donne in gravidanza. Studi nell’animale non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla tossicità nella riproduzione. Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di Kestine (ebastina) durante la gravidanza.
Allattamento
Non è noto se l’ebastina viene escreta nel latte umano. L’elevato legame di ebastina e del suo principale metabolita carebastina con le proteine (>97%) suggerisce che non ci dovrebbe essere escrezione del farmaco nel latte umano. Come misura precauzionale evitare l’uso di Kestine (ebastina) durante l’allattamento.
Kestine (ebastina) è controindicato in caso di:
- ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti;
- insufficienza epatica grave;
- età inferiore a 12 anni.
Interazioni con altre sostanze
Kestine è il nome commerciale di un farmaco a base di ebastina, un antistaminico usato nel trattamento di vari tipi di allergie
Sono state valutate le interazioni di ebastina in associazione con ketoconazolo o eritromicina (entrambi noti per l’effetto di prolungamento dell’intervallo QTc). Con queste associazioni, sono state osservate delle interazioni risultanti in un aumento dei livelli plasmatici di ebastina ma in un prolungamento di soli 10 msec circa dell’intervallo QTc maggiore di quello che si riscontra con ketoconazolo o eritromicina da soli.
Interazioni farmacocinetiche sono state osservate quando l’ebastina è assunta in concomitanza con rifampicina; queste interazioni possono determinare concentrazioni plasmatiche più basse e riduzione degli effetti antistaminici.
Non sono state riportate interazioni di ebastina con teofillina, warfarin, cimetidina, diazepam o alcool.
Quando si somministra Kestine (ebastina) con il cibo, si osserva un aumento dei livelli plasmatici e dell’AUC del principale metabolita acido attivo dell’ebastina da 1,5 a 2 volte. Questo aumento non altera il valore di Tmax. L’assunzione di Kestine (ebastina) con il cibo non interferisce con il suo effetto clinico.
Effetti collaterali di Kestine (ebastina)
L’impiego di Kestine (ebastina), in particolar modo se prolungato nel tempo, potrebbe causare la comparsa di effetti collaterali quali dispepsia, dolore addominale, nausea, vomito, astenia, edema, alterazione della funzionalità epatica, insonnia, nervosismo, disturbi mentali, tachicardia e, solo raramente, reazioni dermatologiche da ipersensibilità al principio attivo.
Sovradosaggio
In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente significativi.
Non esiste un antidoto specifico per l’ebastina. Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico.
Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.
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