Formistin - Antistaminico in gocce e compresse

Formistin è un farmaco antistaminico a base di cetirizina (un antistaminico di seconda generazione che possiede anche attività antiallergica); la somministrazione di 10 g di Formistin, una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento degli eosinofili (globuli bianchi coinvolti sia nelle reazioni allergiche sia nelle infestazioni da parassiti) nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni.

Studi effettuati in volontari sani mostrano che la cetirizina, ai dosaggi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata le reazioni pomfoidi ed eritematose indotte da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute, ma la correlazione con l’efficacia non è stabilita.

È stato dimostrato che la cetirizina (Formistin), al dosaggio raccomandato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.

A cosa serve Formistin

Compresse

Le compresse di Formistin da 10 mg, sono indicate negli adulti e nei pazienti pediatrici a partire da 6 anni di età:

per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne;
per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.

Gocce

Formistin da 10 mg/ml gocce orali, soluzione, è indicato negli adulti e nei pazienti pediatrici a partire da 2 anni di età:

per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne;
per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.

Modalità di utilizzo

Posologia

Formistin compresse

10 mg una volta al giorno (1 compressa).

Formistin gocce orali, soluzione

10 mg (20 gocce) una volta al giorno.

Popolazioni speciali

Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose di Formistin.

Pazienti con compromissione renale da moderata a grave: non ci sono dati disponibili che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con compromissione renale. Poiché Formistin è prevalentemente escreto per via renale, nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CL_cr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:

Pazienti con compromissione epatica: i pazienti affetti solo da compromissione epatica non necessitano di alcun adattamento della dose. Si raccomanda un adattamento della dose di Formistin nei pazienti con compromissione epatica e renale (vedere sopra Pazienti con compromissione renale da moderata a grave).

Popolazione pediatrica

Formistin compresse

La formulazione di Formistin in compresse non deve essere usata nei bambini al di sotto dei 6 anni di età in quanto non permette gli aggiustamenti necessari della dose.

Bambini tra 6 e 12 anni di età: 5 mg due volte al giorno (mezza compressa due volte al giorno).

Adolescenti al di sopra dei 12 anni di età: 10 mg una volta al giorno (1 compressa).

Formistin gocce orali, soluzione

Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 2.5 mg (5 gocce) due volte al giorno

Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg (10 gocce) due volte al giorno.

Adolescenti al di sopra dei 12 anni: 10 mg (20 gocce) al giorno.

Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, l’età e il peso corporeo del paziente.

Modo di somministrazione

Formistin compresse

Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di liquido

Formistin gocce orali, soluzione

Le gocce devono essere depositate su un cucchiaio o diluite in acqua e assunte per via orale. Se si utilizza la diluizione, si deve considerare che il volume di acqua aggiunto alle gocce deve essere in quantità tale da poter essere assunto dal paziente, specialmente per la somministrazione pediatrica. La soluzione diluita deve essere somministrata immediatamente.

Avvertenze e controindicazioni

Formistin è controindicato in caso di:

ipersensibilità al principio attivo (cetirizina), a uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel prodotto, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.
Pazienti con grave compromissione renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcol (per livelli ematici di alcol di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcol.

Deve essere prestata cautela nei pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (per esempio: lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica) poiché Formistin può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

La risposta ai test cutanei per l’allergia è inibita dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.

Possono verificarsi prurito e/o orticaria quando si interrompe il trattamento con Formistin, anche se tali sintomi non erano presenti prima dell’inizio del trattamento. In alcuni casi, i sintomi possono essere intensi e può essere necessario ricominciare il trattamento. I sintomi dovrebbero risolversi quando si ricomincia il trattamento.

Popolazione pediatrica

L’uso della formulazione in compresse non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 anni, poiché questa formulazione non consente un appropriato adattamento della dose.

L’uso della formulazione in gocce orali, soluzione non è raccomandato nei neonati e bambini di età inferiore a 2 anni.

Formistin gocce orali, soluzione contiene metile paraidrossibenzoato e propile-paraidrossibenzoato

Il metile paraidrossibenzoato e il propile-paraidrossibenzoato possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Formistin compresse contiene lattosio

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere le compresse di Formistin.

Gravidanza

I dati prospettici raccolti per la cetirizina sugli esiti di gravidanza non suggeriscono una potenziale tossicità per la madre o per il feto/embrione al di sopra dei valori di base.

Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.

Allattamento

Formistin è escreto nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione di Formistin a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.

Fertilità

Sono disponibili dati limitati sulla fertilità nell’uomo ma non sono state identificate problematiche di sicurezza.

I dati sugli animali non mostrano problematiche di sicurezza per la riproduzione nell’uomo.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose raccomandata di 10 mg.

Tuttavia, i pazienti che manifestano sonnolenza devono astenersi dal guidare veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose o utilizzare macchinari. Non devono superare la dose raccomandata e devono tenere conto della risposta individuale a Formistin.

Interazioni di Formistin con altre sostanze

Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con Formistin.

Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

Il grado di assorbimento di Formistin non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.

In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di Formistin con alcol o altre sostanze ad azione deprimente sul SNC può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta ed alterazione della prestazione, sebbene Formistin non potenzi l’effetto dell’alcol (0,5 g/L di livelli ematici).

Effetti collaterali di Formistin

Studi clinici

In generale

Studi clinici hanno mostrato che Formistin al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In alcuni casi, è stata segnalata stimolazione paradossa del SNC.

Benché la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H₁ periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati casi isolati di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione visiva e bocca secca.

Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento dei livelli degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina (Formistin).

Elenco delle reazioni avverse

Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco, nelle quali sono stati confrontati cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina), per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati esposti alla cetirizina più di 3.200 soggetti.

In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono state segnalate le seguenti reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0 % con cetirizina (Formistin) 10 mg:

Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza sia più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.

Popolazione pediatrica

Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’ 1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo sono:

Formistin è un farmaco antistaminico a base di cetirizina (un antistaminico di seconda generazione che possiede anche attività antiallergica

Esperienza post-marketing

In aggiunta alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencate precedentemente, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati durante l’esperienza post-marketing.

Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e in accordo con la frequenza definita sulla base dell’esperienza post-marketing.

Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune: (≥1/1000 <1/100); raro (≥ 1/10.000, <1/1000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico:

Molto raro: trombocitopenia

Disturbi del sistema immunitario:

Raro: ipersensibilità

Molto raro: shock anafilattico

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

Non nota: aumento dell’appetito

Disturbi psichiatrici:

Non comune: agitazione

Rari: aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia

Molto raro: tic

Non nota: idea suicida

Patologie del sistema nervoso:

Non comune: parestesia

Rari: convulsioni,

Molto rari: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia

Non nota: amnesia, compromissione della memoria

Patologie dell’occhio:

Molto rari: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione

Patologie dell’orecchio e del labirinto:

Non nota: vertigine

Patologie cardiache:

Raro: tachicardia

Patologie gastrointestinali:

Non comune: diarrea

Patologie epatobiliari:

Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ-GT e della bilirubina)

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non comuni: prurito, eruzione cutanea

Raro: orticaria

Molto rari: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci

Patologie renali e urinarie:

Molto rari: disuria, enuresi

Non nota: Ritenzione urinaria

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Non comuni: astenia, malessere

Raro: edema

Esami diagnostici:

Raro: aumento di peso

Descrizione di reazioni avverse selezionate

Sono stati segnalati prurito (pizzicore intenso) e/o orticaria, dopo interruzione del trattamento di cetirizina (Formistin).

Sovradosaggio

Sintomi

I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina (Formistin) sono principalmente associati a effetti a carico del sistema nervoso centrale o a effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.

A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi:

confusione
diarrea
capogiri
affaticamento
cefalea
malessere
midriasi
prurito
irrequietezza
sedazione
sonnolenza
stupore
tachicardia
tremore
ritenzione urinaria.

Trattamento

Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina (Formistin).

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. La lavanda gastrica può essere presa in considerazione nel caso in cui sia passato poco tempo dall’ingestione del medicinale.

Formistin non viene efficacemente rimosso per emodialisi.

Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.