Deltacortene

Deltacortene è un farmaco a base di prednisone, un corticosteroide.

Il prednisone, pur presentando il tipico profilo dello steroide glucocorticoide, si differenzia dal cortisone, da cui deriva, per la capacità di aumentare tutte quelle attività farmacologiche connesse con le proprietà antireazionali di questa classe di composti. Il prednisone non possiede di per sé un’attività biologica, ma diviene attivo nell’organismo in quanto subisce una rapida conversione a prednisolone che rappresenta il metabolita attivato dello steroide. In condizioni normali questo processo avviene rapidamente e totalmente a livello del fegato, tanto che prednisone e prednisolone possono essere ritenuti farmacologicamente equivalenti.

Deltacortene viene rapidamente assorbito nell’uomo a livello intestinale, raggiungendo il picco medio delle concentrazioni ematiche 0,5-1 ora dopo la somministrazione orale di 20 mg di prodotto.

Deltacortene è disponibile in compresse da 5 e 25 mg.

A cosa serve Deltacortene

Sono diverse le indicazioni all’utilizzo di Deltacortene:

• trattamento a breve termine, come terapia aggiuntiva, in episodi acuti o riacutizzazioni di affezioni di interesse reumatologico (artrite reumatoide, malattia di Still, spondiliti anchilosanti, artrite gottosa acuta).
• Trattamento in riacutizzazioni o come terapia di mantenimento in casi particolari di lupus eritematoso sistemico, dermatomiosite, periartrite, cardite reumatica acuta o altre malattie del collagene.
• Trattamento di condizioni allergiche gravi o debilitanti, non rispondenti ad altre terapie, come asma bronchiale, dermatiti da contatto, dermatite atopica.
• Trattamento della sarcoidosi.
• Trattamento di affezioni ematologiche quali anemia emolitica acquisita (autoimmune).
• Trattamento palliativo di leucemie e linfomi degli adulti e leucemia acuta dell’infanzia.
• Coadiuvante nel trattamento della colite ulcerosa.

Posologia e modo di somministrazione

Deltacortene si somministra per via orale.

La dose terapeutica d’attacco, nell’adulto di peso medio, corrisponde a 20-30 mg al giorno. Questa dose iniziale può essere ridotta entro una settimana a una dose di mantenimento mediamente di 10-15 mg al giorno.

Possono essere richiesti anche dosaggi minori in rapporto al peso corporeo e all’età del paziente.

La posologia di mantenimento deve essere sempre la minima capace di controllare la sintomatologia; una riduzione posologica va fatta sempre gradualmente.

Nota importante – IL FABBISOGNO CORTICOSTEROIDEO È VARIABILE E QUINDI LA POSOLOGIA DI DELTACORTENE VA INDIVIDUALIZZATA TENENDO CONTO DELLA MALATTIA E DELLA RISPOSTA TERAPEUTICA DEL PAZIENTE.

Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni

I corticosteroidi possono mascherare alcuni segni di infezione e durante il loro impiego si possono verificare infezioni ricorrenti.

In questi casi va valutata l’opportunità di istituire una adeguata terapia antibiotica.

Nei pazienti in terapia corticosteroidea sottoposti a particolare stress, è indispensabile un adattamento della dose in rapporto all’entità della condizione stressante.

Un eventuale stato di insufficienza surrenale secondaria, indotta da Deltacortene, può essere contenuto con una riduzione graduale delle dosi. Questo tipo di insufficienza relativa può persistere per mesi dopo la sospensione della terapia con Deltacortene. Quindi, in qualsiasi situazione di stress che si manifestasse in questo periodo, dovrebbe essere istituita una adeguata terapia ormonale. Nei pazienti ipotiroidei o affetti da cirrosi epatica, la risposta ai corticosteroidi può essere aumentata.

Durante la corticoterapia possono manifestarsi alterazioni psichiche di vario genere: euforia, insonnia, mutamenti dell’umore o della personalità, depressione grave o sintomi di vere e proprie psicosi. Una preesistente instabilità emotiva o tendenze psicotiche possono essere aggravate dai corticosteroidi.

L’uso di Deltacortene nella tubercolosi attiva va limitato ai casi di malattia fulminante o disseminata, nei quali il corticosteroide va usato con appropriata terapia antitubercolare.

Se i corticosteroidi vengono somministrati nei pazienti con tubercolosi latente o con risposta positiva alla tubercolina, è necessaria una stretta sorveglianza in quanto si può verificare un’attivazione della malattia.

Nella corticoterapia prolungata questi pazienti devono ricevere un’adeguata chemioprofilassi.

I corticosteroidi devono essere somministrati con cautela nei seguenti casi: colite ulcerativa non specifica con pericolo di perforazione, ascessi e infezioni piogene in genere, diverticolite, anastomosi intestinali recenti, insufficienza renale, ipertensione severa, diabete stabile, osteoporosi di grado moderato, miastenia grave, ulcera peptica attiva.

Durante la terapia concomitante con warfarin, eventuali variazioni nel INR si verificano in 3-10 giorni; per questo è utile il monitoraggio dell’INR dopo l’inizio della terapia.

Durante il trattamento con Deltacortene i pazienti non devono essere vaccinati contro il vaiolo o con altri vaccini vivi attenuati. Altri procedimenti immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che ricevono corticosteroidi ad alte dosi, a causa di aumento del rischio di complicazioni neurologiche e di diminuita risposta anticorpale.

I corticosteroidi riducono l’effetto ipoglicemizzante degli agenti antidiabetici (sulfaniluree), pertanto è importante controllare la glicemia nel corso del trattamento con Deltacortene.

Durante la terapia con glucocorticoidi, i livelli sierici di metaboliti della Vitamina D sono solitamente normali, mentre quelli del PTH sono spesso elevati, riflettendo uno stato di ipocalcemia da iperparatiroidismo secondario.

Cautela deve essere prestata durante la terapia con Deltacortene in relazione ai potenziali effetti sul sistema nervoso centrale.

In corso di trattamento contemporaneo con alcuni antibiotici (rifampicina) e broncodilatatori (efedrina), potrebbe essere necessario aumentare la dose di mantenimento del glucocorticoide.

In corso di trattamento contemporaneo con estrogeni o preparazioni contenenti estrogeni, o con macrolidi (eritromicina, troleandomicina) potrebbe essere necessario ridurre la dose di Deltacortene.

Popolazione pediatrica

Nella primissima infanzia Deltacortene va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

I bambini sottoposti a prolungata corticoterapia devono essere strettamente sorvegliati dal punto di vista della crescita e dello sviluppo.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Deltacortene contiene lattosio; non è quindi adatto per i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Gravidanza e allattamento

Nelle donne in stato di gravidanza e in quelle che allattano Deltacortene va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo medico.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Sebbene non siano note interferenze sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari durante la terapia con prednisone, l’uso dei corticosteroidi è stato associato a disturbi psicotici, cognitivi e dell’umore.

Controindicazioni

Deltacortene è controindicato nei seguenti casi:

• ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel medicinale.
• Tubercolosi.
• Ulcera peptica.
• Psicosi.
• Herpes simplex oculare.
• Infezioni micotiche sistemiche.
• Osteoporosi di grado severo.
• Stati di immunodeficienza.
• Diabete instabile.

Deltacortene si somministra per via orale; è disponibile sotto forma di compresse nei dosaggi 5 mg e 25 mg.

Effetti collaterali di Deltacortene

Gli effetti collaterali di Deltacortene sono organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA.

La frequenza è definita attraverso la seguente convenzione: [Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100, <1/10) Non comune (≥1/1.000, <1/100) Raro (≥1/10.000, <1/1.000) Molto raro (<1/10.000) Frequenza non nota (non può essere stimata dai dati disponibili)]

La frequenza e la gravità degli effetti collaterali elencati di seguito dipendono dal dosaggio e dalla durata del trattamento.

Patologie del sistema emolinfopoietico

• Comune: Anemia, Neutropenia, Anemia secondaria.
• Non comune: Trombocitopenia, Leucocitosi, Anemia microcitica, Pancitopenia, Aplasia midollare ossea.
• Raro: Ematoma spontaneo.

Patologie cardiache

• Comune: Tachicardia, Patologia cardiaca.
• Non comune: Scompenso cardiaco, Bradicardia.

Patologie endocrine

• Comune: Iperglicemia, Insulino-resistenza.
• Non comune: Diabete mellito, Diabete da steroidi, Mestruazioni irregolari, Irsutismo, Globulina legante gli ormoni sessuali maschili diminuita.
• Raro: Aspetto Cushingoide, Facies lunare, Disturbo ipotalamo- ipofisario.
• Molto raro: Paralisi periodica tireotossica.

Patologie dell’occhio

• Comune: Bruciore agli occhi.
• Non comune: Disturbo del cristallino, Glaucoma acuto, Glaucoma ad angolo aperto, Emorragia congiuntivale, Cheratite, Ipertensione oculare, Cataratta sottocapsulare posteriore.
• Raro: Cecità in un occhio, Corioretinopatia, Edema periorbitale.

Patologie gastrointestinali

• Molto comune: Dolore di stomaco, Diarrea, Nausea, Vomito, Afte, Gonfiore addominale, Sensazione di bruciore allo stomaco, Dolore addominale, Crampi addominali.
• Comune: Epigastralgia, Dispepsia, Gastroenterite, Gastrite, Bruciore retrosternale, Esofagite.
• Non comune: Secchezza orale, Formicolio alla lingua, Costipazione, Ulcera duodenale, Melena, Emorragia gastrointestinale, Emorragia del retto, Ulcera peptica.
• Raro: Ematemesi, Esofagite erosiva, Ulcera esofagea, Gastroduodenite, Perdita di denti, Denti fragili, Singhiozzo, Diverticolite, Ileo paralitico.
• Non noto: Pancreatite acuta.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

• Molto comune: Astenia, Malessere generale, Febbre.
• Comune: Gonfiore della mucosa NAS, Rossore, Edema.
• Non comune: Neutropenia febbrile, Iperpiressia, Mucosite NAS, Guarigione ritardata di ferita, Dolore.
• Raro: Sepsi NAS, Insufficienza multiorgano.

Patologie epatobiliari

• Comune: Ipertransaminasemia, Iperbilirubinemia.
• Non comune: Colecistite acuta, Colangite.
• Raro: Epatotossicità, Epatite acuta, Riattivazione di epatite B.

Disturbi del sistema immunitario:

• Molto comune: Orticaria, Ponfi.
• Comune: Gonfiore del viso.
• Non comune: Eruzione cutanea, Orticaria acuta, Eritema orticarioide.
• Raro:

Infezioni e infestazioni

• Molto comune: Dissenteria, Infezione.
• Comune: Infezione da Salmonella NAS, Gastroenterite da Escherichia, Ascesso, Sensibilità alle infezioni aumentata.
• Non comune: Herpes zoster, Herpes labiale, Sepsi batterica, Corioretinite da Citomegalovirus, Infezione da Pneumocystis jiroveci, Setticemia da Staphylococcus aureus, Polmonite da Legionella.
• Raro: Setticemia, Shock settico, Endocardite NAS, Ascesso della parete addominale, Sarcoma di Kaposi.
• Molto raro: Infezione da Alternaria, Infezione da Nocardia, Infezione da Aspergillus Fumigatus, Criptococcosi, Colite da Clostridium.

Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura

• Non comune: Lesione del tendine di Achille, Rottura del tendine di Achille.

Esami diagnostici

• Comune: Transaminasi NAS aumentata, Amilasi elevata, Lipasi aumentata, Glucosio ematico aumentato, INR aumentato, Enzimi epatici aumentati.
• Non comune: Peso aumentato, Ipoalbuminemia, Ipopotassiemia, Ipersodiemia, Ipercreatinemia.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

• Non comune: Apporto di liquidi ridotto, Fame anormale, Aumento anomalo di peso, Introito di cibo marcatamente ridotto, Ipocalcemia, Ipercalcinuria, Ritardo di crescita.
• Raro: Frattura vertebrale compressiva, Alcalosi ipocloremica, Acidosi metabolica (acidosi diabetica esclusa).

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

• Comune: Disturbo muscolare, Osteopenia, Osteoporosi.
• Non comune: Osteonecrosi, Artralgia, Artrite, Miopatia, Dolori muscolari generalizzati, Frattura.
• Raro: Rabdomiolisi.

Patologie del sistema nervoso

• Molto comune: Cefalea, Emicrania, Capogiro.
• Comune: Parestesia, Sonnolenza, Vertigini, Parestesia della mano.
• Epilessia parziale, Diplopia, Acuità visiva ridotta, Lipotimia, Tremori.
• Raro: Neuropatia sensitiva periferica, Sindrome da leucoencefalopatia posteriore reversibile.
• Molto raro: Leucoencefalopatia.

Disturbi psichiatrici

• Comune: Agitazione, Irascibilità, Insonnia, Confusione, Difficoltà a dormire.
• Non comune: Disturbi psichiatrici, Attacco di panico, Idee di riferimento, Depressione, Ansia, Euforia, Disturbo di memoria.
• Raro: Sindrome depressiva, Tentato suicidio con sovradosaggio di farmaci, Stato psicotico, Allucinazioni uditive e visive.

Patologie renali ed urinarie

• Non comune: Ritenzione idrica, Poliuria, Ematuria.
• Raro: Insufficienza renale.
• Non nota: Crisi renale sclerodermica*.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

• Molto comune: Irritazione della gola, Tosse.
• Comune: Broncopolmonite, Polmonite.
• Non comune: Polmonite bilaterale, Iperventilazione, Dispnea.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

• Molto comune: Rash, Prurito, Strie della cute, Acne, Esantema maculare.
• Comuni: Eruzione della faccia, Eritema della faccia, Dermatite da contatto, Esantema papulare.
• Non comune: Eritema diffuso, Prurito generalizzato, Esantema eritematoso, Pelle screpolata, Petecchie, Reazione cutanea diffusa, Porpora.
• Raro: Esantema aggravato, Porocheratosi.

Patologie vascolari

• Comuni: Fragilità capillare, Ematoma.
• Non comune: Ipertensione, Episodio ipertensivo, Ipertensione sistolica, Coagulazione intravascolare disseminata, Trombosi, Tromboflebite, Vasculite leucocitoclastica, Flebite.
• Raro: Crisi ipertensiva, Shock ipovolemico.

Descrizione di reazioni avverse selezionate

* Crisi renale sclerodermica – Tra le diverse sottopopolazioni, l’insorgenza di crisi renali sclerodermiche varia. Il rischio più elevato è stato segnalato in pazienti con sclerosi sistemica diffusa; il rischio più basso è stato segnalato in pazienti con sclerosi sistemica limitata (2%) e sclerosi sistemica ad esordio giovanile (1%).

Interazioni di Deltacortene con altre sostanze

Si ritiene che il trattamento concomitante con inibitori di CYP3A, compresi i medicinali contenenti cobicistat, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. L’associazione deve essere evitata a meno che il beneficio non superi il maggior rischio di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi; in questo caso è necessario monitorare i pazienti per verificare l’assenza di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi.

Farmaci antiepilettici: fenobarbital, primidone, carbamazepina, fenitoina riducono l’efficacia degli steroidi sistemici, tanto da rendere necessario un aumento della dose degli steroidi.

Diltiazem: è stato dimostrato un potenziamento degli effetti indesiderati da prednisone durante la terapia concomitante con diltiazem a causa del rallentamento del metabolismo del prednisone.

Farmaci anticoagulanti: i corticosteroidi possono sia aumentare che diminuire l’azione anticoagulante; è necessario quindi controllare strettamente i soggetti che assumono sia anticoagulanti orali che corticosteroidi. In particolare l’uso concomitante di Deltacortene durante la somministrazione di warfarin, potenzia l’effetto anticoagulante di quest’ultimo con conseguente aumento dell’INR.

Antidiabetici (sulfaniluree): i corticosteroidi riducono l’effetto ipoglicemizzante degli agenti antidiabetici.

Macrolidi: l’uso concomitante di corticosteroidi durante la terapia antibiotica con macrolidi (eritromicina, troleandomicina) può determinare un aumento della concentrazione degli steroidi.

Agenti antinfiammatori non steroidei (FANS): i corticosteroidi possono aumentare l’incidenza e/o la gravità del sanguinamento e dell’ulcerazione gastrointestinale causate dai FANS. I corticosteroidi possono ridurre i livelli sierici di salicilato con conseguente diminuzione dell’efficacia.

Nei pazienti con ipoprotrombinemia si consiglia prudenza nell’associare l’acido acetilsalicilico ai corticosteroidi.

Vaccini: Deltacortene diminuisce la risposta anticorpale ai vaccini aumentando il rischio di eventi avversi.

Sovradosaggio

In corso di terapia prolungata e con dosi elevate, se si dovesse verificare un’alterazione del bilancio elettrolitico, è opportuno adeguare l’apporto di sodio e di potassio. I corticosteroidi aumentano l’escrezione urinaria di calcio ed inibiscono il suo assorbimento intestinale.

In caso di sovradosaggio con Deltacortene si raccomanda di effettuare, in concomitanza con le misure abituali per l’eliminazione del farmaco non assorbito (lavanda gastrica, carbone vegetale, ecc.), il controllo clinico delle funzioni vitali del paziente.

Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.

NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo.