Il buspirone è una molecola ad attività ansiolitica selettiva; è il capostipite di una classe di farmaci ansiolitici noti come azapironi. Il farmaco non ha alcuna correlazione, né dal punto di vista chimico, né dal punto di vista farmacologico, con le benzodiazepine* o coi barbiturici.
Nei soggetti trattati con questo principio attivo non è stata evidenziata sedazione o diminuzione delle capacità di eseguire quelle attività che richiedono un certo grado di attenzione (come, per esempio, la capacità di guidare un autoveicolo).
In Italia, il buspirone in compresse o capsule non esiste più come specialità medicinale (farmaco industriale): i nomi commerciali erano Axoren, Buspar e Buspimen, ma sono stati abbandonati dall’industria nel 2004 e sono quindi fuori commercio. Il farmaco è però reperibile in preparazione galenica (vale a dire preparato in farmacia in laboratorio galenico).
In seguito alla somministrazione orale, il principio attivo viene assorbito quasi completamento dal tratto gastrointestinale; il principio attivo subisce un notevole effetto di primo passaggio (nel torrente ematico, infatti, solamente una quota del 4% di farmaco rimane immodificata). Nel caso di contemporanea assunzione di cibo ha un ritardo dell’assorbimento intestinale.
La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta nell’arco di un’ora, un’ora e mezzo al massimo. La concentrazione plasmatica di equilibrio viene raggiunta nel giro di due giorni.
Il legame con le proteine plasmatiche è quantificabile nel 95% circa. Vari studi effettuati su volontari sani hanno mostrato che l’emivita farmacologica del buspirone va dalle 2 alle 11 ore circa.
In seguito all’assunzione di una singola dose del farmaco, una quota variabile fra il 30 e il 63% viene eliminata per via urinaria nel giro di 24 ore. L’escrezione fecale è inferiore (dal 18 al 38% in riferimento al medesimo dosaggio).
A cosa serve
Il buspirone trova utilizzo nel disturbo d’ansia generalizzato (DAG); rispetto alle benzodiazepine non deprime le capacità intellettive.
Il farmaco è talvolta prescritto anche a coloro che sono affetti da sindrome depressiva, in associazione a un farmaco SSRI potenziandone gli effetti; in Italia il farmaco non è approvato per quest’ultima indicazione, ma diversi studi hanno mostrato come la terapia di associazione possa avere una notevole efficacia e molti clinici ricorrono al trattamento di tipo off-label**.
Formula strutturale del buspirone, principio attivo di Buspar
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Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.
* Il buspirone possiede un meccanismo d’azione sostanzialmente differente da quello delle benzodiazepine. È infatti un agonista parziale dei recettori della serotonina di tipo 5-HT1A mentre non interagisce direttamente con i recettori delle benzodiazepine e del GABA. Funziona, inoltre, come antagonista D2 presinaptico della dopamina, nonché come un parziale agonista del recettore α1.
** Con l’espressione trattamento di tipo off-label si fa riferimento all’impiego nella pratica clinica di farmaci già registrati, ma utilizzati in modo non conforme a quanto previsto dal riassunto delle caratteristiche del prodotto autorizzato. Molto spesso, l’utilizzo off-label è relativo a molecole conosciute e utilizzate da tempo e per le quali le evidenze scientifiche suggeriscono un loro uso razionale anche in situazioni cliniche che non sono approvate da un punto di vista regolatorio.
L’uso off-label è ampiamente diffuso in vari ambiti della medicina (oncologia, reumatologia, neurologia e psichiatria) e riguarda sia la popolazione adulta che quella pediatrica. Da notare che in campo pediatrico, in particolar modo a livello neonatale, una notevole quota delle prescrizioni è di tipo off-label.
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