Ayrinal è un antistaminico a base di bilastina, un’antagonista istaminergico non sedativo, ad azione prolungata con selettiva affinità antagonista per il recettore H1 periferico e nessuna affinità per i recettori muscarinici.
Ayrinal ha inibito reazioni cutanee eritemato-pomfoidi indotte dall’istamina per 24 ore in seguito a somministrazioni di dosi singole.
Nei trial clinici eseguiti in pazienti adulti e adolescenti con rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne), la bilastina 20 mg, somministrata una volta al giorno per 14-28 giorni, è stata efficace nell’alleviare i sintomi quali starnuti, fastidio nasale, prurito nasale, congestione nasale, prurito agli occhi, lacrimazione e rossore oculare. La bilastina ha mantenuto efficacemente sotto controllo i sintomi per 24 ore.
In due trial clinici condotti in pazienti con orticaria idiopatica cronica, la bilastina 20 mg, somministrata una volta al giorno per 28 giorni è stata efficace nell’alleviare l’intensità del prurito ed il numero e le dimensioni dei pomfi, oltre ai disturbi provocati dall’orticaria. Nei pazienti sono migliorate le condizioni del sonno e la qualità della vita.
A cosa serve Ayrinal
Ayrinal è indicato nel trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e dell’orticaria.
Ayrinal è indicato negli adulti e negli adolescenti (12 anni di età e oltre).
Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti e adolescenti (12 anni di età ed oltre)
20 mg di Ayrinal (1 compressa) una volta al giorno per alleviare i sintomi della rinocongiuntivite allergica (SAR e PAR) e dell’orticaria.
La compressa di Ayrinal deve essere assunta un’ora prima o due ore dopo l’assunzione di cibo o succhi di frutta.
Popolazioni speciali
Anziani
Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti anziani.
Insufficienza renale
Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti con compromissione renale.
Insufficienza epatica
Non esiste esperienza clinica in pazienti con compromissione epatica. Dato che la bilastina non viene metabolizzata e la clearance renale è la principale via di eliminazione, non si prevede che la compromissione epatica aumenti l’esposizione sistemica oltre il margine di sicurezza. Pertanto, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione epatica.
Popolazione pediatrica
L’uso specifico di Ayrinal nei bambini di età compresa tra 0 e 2 anni nelle indicazioni rinocongiuntivite allergica ed orticaria non è documentato. La sicurezza e l’efficacia di Ayrinal nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state ancora stabilite.
Durata del trattamento
Per la rinite allergica il trattamento con Ayrinal deve essere limitato al periodo di esposizione agli allergeni. Per la rinite allergica stagionale il trattamento può essere interrotto dopo la scomparsa dei sintomi e ripreso alla loro ricomparsa.
Nella rinite allergica perenne può essere proposto ai pazienti un trattamento continuato con Ayrinal durante il periodo di esposizione agli allergeni.
Nell’orticaria la durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dal decorso dei disturbi.
Modo di somministrazione
Uso orale
La compressa di Ayrinal deve essere deglutita con acqua. Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in un’unica somministrazione.
Ayrinal è indicato nel trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e dell’orticaria.
Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di Ayrinal nei bambini al di sotto dei 12 anni di età non sono state stabilite.
Nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave la co-somministrazione della Ayrinal con inibitori della P-glicoproteina, quali per esempio chetoconazolo, eritromicina, ciclosporina, ritonavir o diltiazem, può aumentare i livelli plasmatici della bilastina e pertanto aumentare il rischio di reazioni avverse. Pertanto, la co- somministrazione di Ayrinal ed inibitori della P-glicoproteina deve essere evitata in pazienti con compromissione renale da moderata a grave.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza: i dati relativi all’uso della bilastina in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato.
Studi condotti sugli animali non indicano la presenza di effetti negativi diretti o indiretti riguardanti la tossicità riproduttiva, il parto o lo sviluppo postnatale. A scopo precauzionale, è preferibile evitare l’uso di Ayrinal durante la gravidanza.
Allattamento: non è noto se la bilastina sia escreta nel latte umano. L’escrezione della bilastina nel latte non è stata studiata negli animali. La decisione in merito a interrompere/astenersi dalla terapia con Ayrinal deve tenere in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio della terapia con la bilastina per la madre.
Fertilità: non esistono dati clinici oppure sono in numero limitato. Uno studio condotto nei ratti non ha indicato alcun effetto negativo sulla fertilità.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Uno studio eseguito per valutare gli effetti di Ayrinal sulla capacità di guidare ha dimostrato che il trattamento con 20 mg non ha influenzato la capacità di guida. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti che molto raramente in alcune persone si è manifestata sonnolenza, che può influenzare la capacità di guidare veicoli o usare macchinari.
Controindicazioni
Ayrinal è controindicato nel caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel preparato.
Effetti collaterali di Ayrinal
L’incidenza di eventi avversi in pazienti affetti da rinocongiuntivite allergica o da orticaria idiopatica cronica trattati con 20 mg di bilastina nei trial clinici è stata paragonabile all’incidenza in pazienti trattati con placebo (12,7% rispetto a 12,8%).
Durante lo sviluppo clinico, sono stati condotti studi di fase II e III che hanno incluso 2.525 pazienti trattati con diversi dosaggi di bilastina, di cui 1.697 sono stati trattati con bilastina 20 mg. In questi studi 1.362 pazienti hanno ricevuto placebo. Le reazioni avverse più comunemente segnalate dai pazienti che hanno ricevuto 20 mg di bilastina per l’indicazione rinocongiuntivite allergica o orticaria idiopatica cronica sono state mal di testa, sonnolenza, capogiri e affaticamento. Questi eventi avversi si sono verificati con una frequenza paragonabile nei pazienti trattati con placebo.
Frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili): Palpitazioni e tachicardia sono state osservate nel periodo post-marketing.
Descrizione di alcune reazioni avverse
Le reazioni avverse segnalate con maggior frequenza sono state due comuni (sonnolenza e cefalea) e due non comuni (capogiri e affaticamento). Le loro frequenze in pazienti trattati con bilastina rispetto ai pazienti trattati con placebo sono state 3.06% vs. 2.86% per la sonnolenza; 4.01% vs. 3.38% per la cefalea; 0.83% vs. 0.59% per i capogiri; 0.83% vs. 1.32% per l’affaticamento.
Quasi tutte le reazioni avverse, incluse nella tabella sopra riportata, sono state osservate con un’incidenza simile sia in pazienti trattati con 20 mg di bilastina che in quelli trattati con placebo.
Le informazioni raccolte nel corso della vigilanza post-marketing hanno confermato il profilo di sicurezza osservato durante lo sviluppo clinico.
Popolazione pediatrica
La frequenza, la tipologia e la severità delle reazioni avverse negli adolescenti (di età compresa tra 12 e 17 anni) durante lo sviluppo clinico, sono state le stesse osservate negli adulti. Le informazioni raccolte in questa popolazione (adolescenti) durante la vigilanza post-marketing hanno confermato i risultati degli studi clinici.
Interazioni di Ayrinal con altre sostanze
Interazione con il cibo: il cibo riduce significativamente la biodisponibilità orale di Ayrinal del 30%.
Interazione con il succo di pompelmo: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg con il succo di pompelmo diminuisce la biodisponibilità di Ayrinal del 30%. Questo effetto può verificarsi anche con altri succhi di frutta. Il grado di diminuzione della biodisponibilità può variare a seconda dei diversi produttori e dei frutti. Il meccanismo di questa interazione è l’inibizione dell’OATP1A2, un trasportatore di uptake per il quale la bilastina è un substrato. I medicinali che sono substrati o inibitori dell’OATP1A2, come ritonavir o rifampicina, possono analogamente avere il potenziale di diminuire la concentrazione plasmatica della bilastina.
Interazione con chetoconazolo o eritromicina: l’assunzione concomitante di Ayrinal e chetoconazolo o eritromicina ha aumentato l’AUC della bilastina di 2 volte e la Cmax di 2-3 volte. Questi cambiamenti possono essere spiegati dall’interazione con le proteine di trasporto intestinale, in quanto la bilastina è un substrato per P-gp e non viene metabolizzata. Questi cambiamenti non sembrano avere effetti sul profilo di sicurezza di Ayrinal e chetoconazolo o eritromicina, rispettivamente. Analogamente altri medicinali che sono substrati o inibitori di P-gp, come la ciclosporina, possono potenzialmente aumentare la concentrazione plasmatica della bilastina.
Interazione con diltiazem: l’assunzione concomitante della Ayrinal 20 mg e diltiazem 60 mg ha aumentato la Cmax della bilastina del 50%. Questo effetto può essere spiegato dall’interazione con le proteine di trasporto intestinale e non sembra avere effetti sul profilo di sicurezza della bilastina.
Interazione con alcol: la performance psicomotoria dopo l’assunzione concomitante di alcol e della bilastina 20 mg è stata simile a quella osservata dopo l’assunzione di alcol e placebo.
Interazione con lorazepam: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg e lorazepam 3 mg per 8 giorni non ha potenziato gli effetti sedativi sul SNC del lorazepam.
Popolazione pediatrica
Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Il grado di interazione con altri medicinali ed altre forme di interazione dovrebbero essere simili nella popolazione pediatrica di età compresa tra i 12 e i 17 anni di età.
Sovradosaggio
Le informazioni inerenti al sovradosaggio acuto di Ayrinal derivano dalle esperienze raccolte in trial clinici condotti durante lo sviluppo e la vigilanza post-marketing. Nel corso degli studi clinici, dopo la somministrazione di bilastina a dosi superiori di 10 o 11 volte la dose terapeutica (220 mg (dose singola); o 200 mg/die per 7 giorni) a volontari sani, la frequenza degli eventi avversi occorsi durante il trattamento è stata di due volte superiore rispetto al placebo. Le reazioni avverse segnalate con maggior frequenza sono state capogiri, cefalea e nausea. Non sono stati segnalati eventi avversi gravi e nessun prolungamento significativo nell’intervallo QTc. Le informazioni raccolte nel corso della vigilanza post-marketing sono in linea con quanto riportato negli studi clinici.
Una valutazione critica dell’effetto di dosi multiple di bilastina (100 mg per 4 giorni) sulla ripolarizzazione ventricolare mediante un “approfondito studio incrociato sul QT/QTc” che ha coinvolto 30 volontari sani, non ha evidenziato un prolungamento significativo del QTc.
In caso di sovradosaggio di Ayrinal si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Non esiste alcun antidoto noto alla bilastina.
Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.
NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo.
