Amlodipina - Norvasc - Effetti collaterali

L’amlodipina è un principio attivo che appartiene alla classe dei calcio-antagonisti, farmaci utilizzati come antipertensivi (contro la pressione alta) o in altre patologie dell’apparato cardiocircolatorio. Nel nostro Paese l’amlodipina viene commercializzata da diverse case farmaceutiche con vari nomi commerciali il più noto dei quali è Norvasc.

A cosa serve

Ipertensione arteriosa – L’amlodipina (Norvasc) è indicata nel trattamento dell’ipertensione arteriosa (pressione alta) e può essere usata nella maggior parte dei casi in monoterapia (in medicina il termine monoterapia indica un trattamento che viene effettuato con un unico farmaco).

I pazienti ipertesi non adeguatamente controllati con un solo farmaco antipertensivo possono trarre beneficio dall’aggiunta di amlodipina (Norvasc). Il farmaco, infatti, è stato infatti usato in associazione con diuretici tiazidici, beta-bloccanti o inibitori dell’enzima di conversione. A

Angina pectoris – L’amlodipina (Norvasc) è indicata nel trattamento di primo impiego dell’angina pectoris, sia nei casi dovuti a stenosi cronica (angina stabile), e/o in quelli conseguenti a vasocostrizione o vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal o sue varianti).

L’amlodipina (Norvasc) può essere utilizzata in monoterapia oppure in associazione con altri farmaci antianginosi, in pazienti con angina refrattaria al trattamento con nitrati o con beta-bloccanti.

Modalità di utilizzo

L’amlodipina (Norvasc) è disponibile nella forma farmaceutica di compresse divisibili. Il trattamento cronico con questo principio attivo non sembra poter indurre l’insorgenza di fenomeni di tolleranza.

Il dosaggio del farmaco deve essere stabilito dal medico curante o dallo specialista; la dose iniziale generalmente raccomandata è di 5 mg una volta al giorno. A seconda della risposta, il dosaggio può essere aumentato fino a 10 mg una volta al giorno.

Il farmaco può essere assunto prima o dopo l’ingestione di cibi e bevande. Il farmaco va assunto ogni giorno alla stessa ora con un po’ d’acqua. Non deve essere assunto con succo di pompelmo.

Nei bambini e negli adolescenti (età dai 6 ai 17 anni), il dosaggio iniziale raccomandato è di 2,5 mg al giorno. La dose massima giornaliera raccomandata è di 5 mg al giorno. La compressa di amlodipina (Norvasc) da 5 mg può essere suddivisa in due parti uguali per ottenere una dose pari a 2,5 mg.

È di vitale importanza continuare ad assumere le compresse per tutto il tempo indicato dal medico. È consigliabile consultarsi con il proprio medico quando si stanno per terminare le compresse.

Avvertenze e controindicazioni

Nei pazienti con insufficienza epatica potrebbe verificarsi un’alterazione delle normali proprietà farmacocinetiche di questo principio attivo, con conseguente variazione dell’efficacia biologica. In tal caso potrebbe essere necessario provvedere a un aggiustamento del dosaggio che possa ridurre al minimo eventuali effetti collaterali, pur salvaguardando l’azione terapeutica del farmaco.

Non sono invece necessarie variazioni del dosaggio nel caso di pazienti anziani o con ridotta funzionalità renale.

Non esiste una relazione diretta tra assunzione di amlodipina (Norvasc) e disturbi nella capacità di guida o di utilizzo di macchinari, tuttavia alcuni dei più comuni effetti collaterali associati alla terapia antipertensiva, come vertigini e sonnolenza, potrebbero provocare una diminuzione delle normali capacità percettive e reattive del paziente, rendendo pericolose tali azioni.

La sicurezza sull’uso di amlodipina (Norvasc) nelle donne in gravidanza non è stata ancora stabilita.

Negli studi su animali, è stata osservata tossicità riproduttiva agli alti dosaggi. L’uso dell’amlodipina (Norvasc) in gravidanza è raccomandato soltanto nel caso in cui non ci siano alternative più sicure e nel caso in cui la malattia stessa rappresenti un rischio elevato sia per la madre che per il feto.

Non è noto se l’amlodipina (Norvasc) venga escreta nel latte materno. La decisione se continuare o sospendere l’allattamento o se continuare o sospendere la terapia con amlodipina (Norvasc) deve essere presa tenendo in considerazione i benefici dell’allattamento al seno per il bambino e i benefici del trattamento con l’amlodipina (Norvasc) per la madre.

Per quanto riguarda le controindicazioni, il farmaco è controindicato in caso di:

ipersensibilità al principio attivo, ai derivati diidropiridinici o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel farmaco;
grave ipotensione;
shock (incluso shock cardiogeno);
occlusione del tratto di efflusso ventricolare sinistro (per esempio, stenosi aortica di grado elevato);
insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto acuto del miocardio.

Interazioni di amlodipina (Norvasc) con altre sostanze

L’amlodipina (Norvasc) può interagire con diverse sostanze. Di seguito un elenco delle interazioni più comuni.

Effetti di altri medicinali sull’amlodipina (Norvasc)

Inibitori del CYP3A4 – l’utilizzo concomitante di amlodipina (Norvasc) con forti o moderati inibitori del CYP3A4 (inibitori della proteasi, azoli antifungini, macrolidi come eritromicina o claritromicina, verapamil o diltiazem) possono portare ad aumenti significativi nell’esposizione all’amlodipina (Norvasc) risultante in un aumento del rischio di ipotensione. Le traslazioni cliniche di queste variazioni di PK possono essere pronunciate negli anziani. Possono essere richiesti monitoraggio clinico e aggiustamento dei dosaggi.
Induttori del CYP3A4 – Non ci sono informazioni disponibili sugli effetti degli induttori del CYP3A4 sull’amlodipina (Norvasc). La somministrazione concomitante di tali induttori (per esempio, rifampicina, iperico) può portare a una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina (Norvasc). L’amlodipina (Norvasc) deve essere usata con cautela in associazione con gli induttori del CYP3A4. La somministrazione di amlodipina (Norvasc) con pompelmo o succo di pompelmo non è raccomandata poiché la biodisponibilità può essere aumentata in alcuni pazienti risultando in aumentati effetti di abbassamento della pressione sanguigna.
Dantrolene (infusione) – Negli animali, sono stati osservati fibrillazioni ventricolari letali e collassi cardiovascolari in associazione con iperpotassiemia dopo somministrazione di verapamil e dantrolene per endovena. A causa del rischio di iperpotassiemia si raccomanda che la somministrazione concomitante di bloccanti dei canali del calcio come l’amlodipina (Norvasc) sia evitata in pazienti suscettibili di ipertermia maligna e nella gestione dell’ipertermia maligna.

Effetti dell’amlodipina (Norvasc) sugli altri medicinali

Gli effetti di abbassamento della pressione arteriosa dell’amlodipina (Norvasc) si sommano agli effetti di abbassamento della pressione sanguigna causati da altri prodotti medicinali con proprietà antipertensive.

Tacrolimus – Esiste il rischio di aumento dei livelli ematici di tacrolimus in caso di somministrazione concomitante con amlodipina (Norvasc), anche se il meccanismo farmacocinetico di questa interazione non è completamente chiaro. Per evitare la tossicità di tacrolimus, la somministrazione di amlodipina (Norvasc) a un paziente trattato con tacrolimus necessita di monitoraggio dei livelli ematici di tacrolimus e di aggiustamento della dose di tacrolimus quando appropriato.

Ciclosporina – Non sono stati effettuati studi d’interazione farmacologica con ciclosporina e amlodipina (Norvasc) in soggetti sani o in altre popolazioni, fatta eccezione per quei pazienti sottoposti a trapianto di rene, nei quali sono stati osservati incrementi variabili della concentrazione di valle di ciclosporina. Occorre prendere in considerazione il monitoraggio dei livelli di ciclosporina nei pazienti sottoposti a trapianto di rene che assumono amlodipina (Norvasc) e ridurre la dose di ciclosporina se necessario.

Simvastatina – La co-somministrazione di dosi ripetute da 10 mg di amlodipina (Norvasc) con 80 mg di simvastatina ha determinato un aumento del 77% dell’esposizione alla simvastatina rispetto a simvastatina da sola. È necessario limitare la dose di simvastatina in pazienti in amlodipina (Norvasc) a 20 mg al giorno.

Al contrario di molti altri calcio-antagonisti, l’amlodipina (Norvasc) sembra non interagire con cimetidina, digossina, warfarin e ciclosporina.

Effetti collaterali dell’amlodipina (Norvasc)

In linea generale, l’amlodipina (Norvasc) sembra essere ben tollerata dai pazienti sottoposti al trattamento. Nei vari studi effettuati, gli effetti collaterali osservati sono stati tutti di modesta entità e privi di rilevanza clinica. Tra quelli riscontrati più comunemente vi sono cefalea, edema, affaticabilità, sonnolenza, dolori addominali, nausea, palpitazioni e stordimento.

In soggetti particolarmente suscettibili al trattamento, o con pregressa storia clinica di affezioni cardiovascolari, si è osservata anche un’incrementata incidenza di aritmie, dolore toracico e infarto del miocardio.

Rari i casi di ipersensibilità, con reazioni prevalentemente di carattere dermatologico (rash cutanei ed eritema).

Sovradosaggio – L’esperienza nei casi di sovradosaggio intenzionale è limitata.

I dati disponibili suggeriscono che a seguito di sovradosaggio con amlodipina (Norvasc) si possono manifestare una forte vasodilatazione periferica e una possibile tachicardia riflessa. È stata riportata marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica fino a includere casi di shock a esito fatale.

Un’ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio richiede il monitoraggio frequente della funzione cardiaca e di quella respiratoria, l’elevazione delle estremità, il monitoraggio dei fluidi circolanti e della diuresi.

Per il ristabilimento del tono vascolare e della pressione arteriosa può essere di aiuto un vasocostrittore, qualora non vi siano controindicazioni per il suo impiego. La somministrazione per via endovenosa di gluconato di calcio può rivelarsi utile nel neutralizzare gli effetti del blocco dei canali del calcio.

La lavanda gastrica può essere utile in alcuni casi. È stato dimostrato che la somministrazione di carbone vegetale a volontari sani, immediatamente o entro due ore dall’assunzione di 10 mg di amlodipina (Norvasc), riduce in maniera significativa l’assorbimento del principio attivo.

Dal momento che il principio attivo è in massima parte legato alle proteine, la dialisi non sembra essere di utilità.

Per ulteriori approfondimenti: Banca Dati AIFA.